Эффективность и безопасность применения Мовалиса в лечении дорсопатий

Одинак М.М., Емелин А.Ю.
Военно-медицинская академия, клиника нервных болезней. г. Санкт – Петербург

Проблема поясничной боли привлекает постоянное внимание врачей различных специальностей – неврологов, нейрохирургов, ортопедов, ревматологов. Практически каждый человек в течение жизни хотя бы однократно испытывает боли в спине. Если учесть, что болезнь поражает преимущественно людей наиболее трудоспособного среднего возраста и представляет собой одну из самых частых причин временной нетрудоспособности, то становится понятным значение и социально-экономических последствий этой патологии.

В подавляющем большинстве случаев боли в спине обусловлены различной патологией позвоночника, и в первую очередь остеохондрозом, представляющим собой дегенеративно-дистрофический процесс, затрагивающий межпозвонковый диск, тела позвонков, межпозвонковые суставы, мышечно-связочный аппарат. С возрастом в бессосудистом пульпозном ядре межпозвонкового диска происходят дегенеративные процессы, приводящие к его высыханию, вследствие чего диск уплощается и фиброзное кольцо начинает выпячиваться. В дистрофически измененных коллагеновых волокнах фиброзного кольца появляются трещины, разрывы, через которые начинает просачиваться, а в ряде случаев выпадать пульпозное ядро, приводя к образованию грыж различной локализации. Уплощение диска приводит к перегрузке дугоотростчатых суставов и развитию сопутствующего межпозвонкового артроза (спондилоартроз).

Патологическая импульсация из пораженных костных, хрящевых, связочных и капсулярных структур позвоночника приводит к тоническому напряжению мышц позвоночника и конечностей, то есть развивается рефлекторный мышечно-тонический синдром. Кроме того, боли при остеохондрозе позвоночника могут быть обусловлены механическим воздействием грыжевого выпячивания на корешки (дискогенные корешковые синдромы – радикулопатии). Длительное сохранение ноцицептивной импульсации приводит к формированию устойчивых патологических связей, выраженным дистрофическим изменениям в окружающих тканях, которые в свою очередь становятся источником болевых сигналов, тем самым, определяя развитие «порочного круга».

Таким образом, одной из основных задач терапии обострений вертеброгенных заболеваний периферической нервной системы является быстрое и эффективное купирование болевого синдрома, что уменьшает вероятность хронизации боли и улучшает общий прогноз. В ряду различных лечебных воздействий ведущее место занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Основной механизм действия НПВП заключается в ингибиции синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, принимающего ведущее участие в метаболизме арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота в свою очередь является предшественником простагландинов, накопление которых приводит к повышению чувствительности ноцицепторов к различным стимулам. В настоящее время установлено наличие двух изоформ ЦОГ, играющих различную роль в норме и при патологии. Изофермент ЦОГ-2 синтезируется при воздействии патогенных факторов, сопровождающихся развитием воспалительной реакции, и тем самым принимает активное участие в формировании болевого потока. Изофермент ЦОГ-1 вырабатывается постоянно и обеспечивает нормальное протекание ряда физиологических реакций, в том числе обеспечивает необходимое функциональное состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Таким образом, именно ингибиция ЦОГ-2 вследствие приема НПВП приводит к развитию противовоспалительного и аналгетического эффекта, а ингибиция ЦОГ-1 сопровождается развитием побочных эффектов.

Уточнение особенностей механизма действия НПВП позволило подойти к созданию принципиально новых нестероидных противовоспалительных средств, обезболивающий эффект которых и безопасность применения отвечали бы запросам практикующих врачей и самих пациентов.

Одним из первых препаратов такого класса явился мовалис (мелоксикам) фирмы Boehringer Ingelheim. Препарат представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, избирательно блокирующее ЦОГ-2, при минимальном воздействии на ЦОГ-1, что обеспечивает хороший противовоспалительный и аналгетический эффект и одновременно резко снижает ульцерогенную активность.

Мелоксикам полностью всасывается при внутримышечном введении, максимальная концентрация его в плазме достигается примерно через 60 минут. Период полувыведения препарата составляет в среднем 20 часов, что определяет однократность его суточного приема. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Кроме того, мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови.

С целью оценки эффективности и безопасности применения мовалиса было предпринято терапевтическое наблюдательное исследование на группе из 30 человек (20 мужчин и 10 женщин) в возрасте от 20 до 88 лет. Критериями включения в исследование были: наличие боли в пояснично-крестцовой области, обусловленной остеохондрозом и спондилоартрозом позвоночника, возраст свыше 18 лет. Критериями исключения являлись язвенная болезнь в стадии обострения, выраженная печеночная и почечная недостаточность, необходимость одновременного применения антикоагулянтов, гиперчувствительность к мелоксикаму или другим препаратам из группы НПВП, беременность и кормление грудью.

Все пациенты были разделены на две группы, первую группу (22 человека) составили больные с вертеброгенными болевыми и мышечно-тоническими синдромами, у второй группы (8 человек) причиной болевого синдрома являлись грыжи межпозвонковых дисков с компрессионными корешковыми синдромами. Наличие грыжи межпозвонкового диска было подтверждено магнитно-резонансной томографией. Длительность заболевания значительно различалась от 1 года до 29 лет, в среднем составив около 10 лет. Длительность обострения до назначения мовалиса в среднем составила 10-12 дней. Половина пациентов для купирования болевого синдрома на предварительном этапе применяли различные нестероидные противоспалительные препараты, чаще всего диклофенак (36,7%) с незначительным и нестойким положительным эффектом. Стационарное лечение проводилось у 53,3% больных, амбулаторное – у 46,7%, при этом в 23,3% случаев больничный лист не выдавался.

Для оценки эффективности мовалиса применялся клинический неврологический анализ по стандартной методике, оценка интенсивности болевых ощущений пациентов в ходе повседневной деятельности по десятибалльной визуальной аналоговой шкале (ВАШ) и характеристика эффективности лечения по субъективному отчету больных.

После проведения скрининговых исследований назначался мовалис по следующей схеме. В первые три дня лечения больные получали препарат в инъекционной форме в дозе 15 мг в сутки однократно (путь введения внутримышечный). Затем пациенты получали препарат в виде таблеток также в суточной дозе 15 мг однократно в течение последующих 20 дней или меньшим курсом при условии полного купирования болевого синдрома.

Терапия мовалисом проводилась на фоне традиционного лечения вертеброгенных поражений периферической нервной системы, включавшего сосудистые препараты, диуретики, витамины группы В, физиотерапевтическое лечение, лечебную физкультуру.

Повторное обследование, включавшее клинико-неврологический осмотр, оценку переносимости и эффективности препарата согласно ВАШ, а при необходимости дополнительные методы, проводилось через 1 час после первой и третьей инъекций, а также на 5-7 дней после начала приема таблетированной формы препарата и по завершению курса лечения.

После первой инъекции через 1 час практически полное купирование болевого синдрома в покое отметили 16,7% больных, значительное уменьшение боли как минимум наполовину 36,7%. Боль при движении значительно снизилась у 53,3% больных, у 33,3% пациентов эффект был сомнительным. Согласно ВАШ выраженность болевого синдрома в покое среди всех пациентов уменьшилась с 3,9 до 2,2 баллов, при движении с 5,3 до 3,3, р

Список литературы.
1. Батанова Е.Г., Вознесенская Т.Г., Посохов С.И., Вейн А.М. Целебрекс в лечении острой и хронической боли в спине (клинико-психологическое исследование) // Лечение нервных болезней. – 2002.- 1(6). – С.33-36.
Вейн А.М. и др. Болевые синдромы в неврологической практике. – М: МЕДпресс, 1999.
Вейн А.М., Авруцкий М.Я. Боль и обезболивание. М: Медицина, 1997.
Воробьева О.В., Ковров Г.В., Поздняков Д.Л., Шаряпова Р.Б. Кетопрофен (флексен) и диклофенак в лечении дорсалгий // Лечение нервных болезней. – 2003.- 1(9). – С.30-32.
Федин А.И., Батышева Т.Т., Винецкий Я.Я., Козлов М.Ю. Кетонал в лечении острых дорсалгий // Лечение нервных болезней. – 2002.- 2(7). – С.27-29.

Препараты после инсульта

Ежегодно инсульт случается почти у полумиллиона человек. Более половины из них теряют бытовую независимость. Поэтому правильный подбор препаратов, борьба с последствиями и реабилитация становится важной задачей на многие годы.

Инсульт и реабилитация

Инсульт — острое заболевание, которое связано с нарушением кровообращения и проявляется такими симптомами со стороны нервной системы как:

двигательные, речевые, чувствительные, координаторные, зрительные и другие нарушения;
общемозговые нарушения: изменения сознания, головная боль, рвота более 24 часов;
летальный исход в короткий промежуток времени.

Выделяют 2 основные формы инсульта:

ишемическую (когда какая-то часть мозга перестает получать кислород по разным причинам, например, закупорка просвета сосуда тромбом);
геморрагическую (при разрыве сосуда кровь пропитывает мозговую ткань и возникает нетравматическое повреждение или субарахноидальное кровоизлияние).

Реабилитация после инсульта начинается как можно раньше. Комплексный подход в лечении сочетает в себе лекарственную терапию, физиопроцедуры, тренировки по восстановлению утраченных функций. В фармакотерапии выделяют 3 основных направления:

профилактика рецидива, то есть повторного инсульта. Обычно у 1 из 10 человек случается повторный инсульт в первый год;
лечение отдельных симптомов;
патогенетическое лечение.

Профилактика повторного инсульта

Причины, приведшие к возникновению инсульта, чаще всего никуда не исчезают и продолжают действовать на человека. От их силы и сочетаний зависит риск повторного инсульта. Профилактика повторного инсульта называется вторичной. Список состояний, на которые обращают внимание в первую очередь:

артериальная гипертензия — главный фактор риска развития инсульта. Она увеличивает его риск в 5 раз;
сахарный диабет;
курение;
ишемическая болезнь сердца (риск растет в 2-4 раза);
мерцательная аритмия (повышает риск в 3-5 раз);
гиперлипидемия (высокие цифры «плохого» холестерина);
тромбоцитоз;
избыточный вес.

Соответственно необходима коррекция этих состояний и приведение их в норму для снижения риска повторного инсульта. Лекарственная терапия только часть лечения. Важны диета, физкультура, отказ от вредных привычек.

Антигипертензивные препараты

Артериальное давление рекомендуется снижать, даже если оно повышено совсем незначительно или в пределах нормы: «верхнее» 120-139 мм.рт.ст, «нижнее» 80-89 мм.рт.ст. Так снижение на 5 мм.рт.ст. помогает снизить развитие инсульта на 30%.

В профилактике повторного инсульта важны диета, физкультура, а также отказ от вредных привычек.

Преимущество одних групп антигипертензивных препаратов над другими не доказано. Врачу при назначении приходится учитывать индивидуальные особенности пациента, сочетаемость с другими препаратами, минимизацию побочных эффектов. При этом для пациентов после инсульта важно не только снизить давление, но и максимально его стабилизировать, пусть даже чуть выше целевых значений. Для этого используют:

Амлодипин — пролонгированные препараты антагонистов кальция;
Периндоприл , Диротон , Ренитек — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента;
Лозап , Козаар , Валсартан — сартаны, блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
Гипотиазид , Индап — мочегонные препараты.

Препараты препятствующие тромбообразованию

При различных аритмиях повышается риск тромбообразования и возникновение инсультов до 4 раз. Для профилактики этих состояний могут использоваться антикоагулянты и антиагреганты:

Прием этой группы препаратов обычно длительный, можно сказать, что пожизненный.

Статины

Помогают не только бороться с атеросклерозом, высокими цифрами холестерина, но и стабилизируют поверхность уже сформировавшихся бляшек, снижают уровень воспаления в сосудистой стенке, что также уменьшит риск тромбоза:

Подробнее о статинах в статье .

Борьба с последствиями

Лечение гипертонуса мышц

Спастичность мышц проявляется при попытке пассивного движения в конечности. Цели полностью убрать спазм может и не быть, так как некоторые пациенты используют это мышечное напряжение как элемент стабильности при движении. Проблему это представляет у лежачих пациентов, когда спазмы вызывают боль, мешает реабилитации и уходу.

Спазмы у лежачих вызывают боль и мешают реабилитации

Для местного устранения спазма внутримышечно могут вводиться препараты нейротоксинов:

Ботокс;
Диспорт;
Ксеомин .

Сирдалуд (миорелаксант центрального действия);
Баклосан (миорелаксант центрального действия);
Мидокалм (миорелаксант центрального действия);
Реланиум.

Прием начинается с минимальной дозы препарата и постепенно увеличивается до достижения эффекта или до первых побочных явлений. Лечение этих симптомов помогает в лечебной физкультуре и предотвращает развитие контрактур в суставах.

Коррекция мозговых функций

Слабоумие может развиваться у примерно половины перенесших инсульт. В течение первых 6 месяцев риск деменции самый высокий, также он может сохраняться в течение нескольких лет.

Используются ноотропные и нейропротекторные препараты:

Церебролизин , проводится месячными курсами внутримышечных инъекций 2-3 раза в год;
Пирацетам , Ноотропил , Луцетам ;
Фенотропил курсами до 3 месяцев.

А также препараты других групп активно применяющиеся при различных неврологических проблемах: Мемантин , Кавинтон .

Лечение постинсультной депрессии

С постинсультной депрессией разной степени выраженности сталкивается 2/3 пациентов. Требования к антидепрессантам сочетают в себе минимум побочных эффектов, так как обычно есть множество других сопутствующих заболеваний. Также нужен легкий стимулирующий эффект, так как у большинства пациентов развивается астения. Для этой цели могут подойти селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

Эффект обычно наступает через 2 недели. Отменять препараты необходимо постепенно.

Постинсультные боли

Ощущения по типу жжения от ледяной воды возникают после поражения участков мозга, отвечающих за болевую чувствительность. Для лечения используют комбинации перечисленных выше антидепрессантов с антиковульсантами:

Лирика;
Финлепсин ;
Тебантин.

Постинсультные боли возникают после поражения некоторых участков головного мозга.

В дополнение к лекарствам может использоваться метод транскраниальной электростимуляции.

Патогенетическое лечение

К препаратам, влияющим на механизмы развития неврологических проблем в постинсультном периоде, можно отнести нейропротекторы и антиоксиданты:

Милдронат;
Церебролизин;
Актовегин;
Тиоктовая кислота;
Кортексин.

Вывод

Список препаратов, которые, как может показаться, могут быть показаны после инсульта огромен. Важны не сами препараты по отдельности, а комплекс мероприятий. Вводить новые препараты или отменять должен доктор, чтобы лечение было эффективным и безопасным. Также желательно узнать прогноз и ставить реалистичные цели по восстановлению, так как объем поражения мозга может накладывать значительные ограничения независимо от интенсивности реабилитации.

Целебрекс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Активное вещество : целекоксиб – 100 мг/ 200 мг/ 400 мг.

Капсулы 100 мг и 200 мг

лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг; оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl72).

Капсулы 400 мг

лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг; оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина.

Описание

Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: “100” – на одной части и “7767” – на другой части капсулы.

Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: “200” – на одной части и “7767” – на другой части капсулы.

Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: “400” на корпусе капсулы и “7767” на крышечке капсулы.

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Целекоксиб обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов в особенности простагландина Е₂ при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины синтезируемые в результате активации ЦОГ-1 а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях и прежде всего в тканях желудка кишечника и тромбоцитах.

Влияние па функцию почек

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ₂ и б-кето-PgF₁ (метаболита простациклина) но не влияет на сывороточный тромбоксан В₂ и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В₂ метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов получающих терапию диуретиками. Тем не менее не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика:

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается достигая максимальной концентрации (С_m_ах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. С_m_ах в плазме крови после приема 200 мг – 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. С_m_ах и площадь иод фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения С_m_ах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение

Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 % целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”). Метаболиты обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм который ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Целекоксиб метаболизируется в печени выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно) менее 1 % принятой дозы – в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC С_m_ах период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Влияние приема пищи

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения С_m_ах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %.

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 15-2 раза средних значений С_m_ах AUC целекоксиба что в большей степени обусловлено изменением массы тела а не возрастом (у пациентов пожилого возраста как правило наблюдается более низкая средняя масса тела чем у лиц более молодого возраста в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики как правило не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы.

У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны.

Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек

У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/173 м 2 связанным с возрастными изменениями и у пациентов с СКФ равной 35-60 мл/мин/173 м 2 фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Главные новости

Общество

Они самодостаточны и независимы. Три женских имени, обладательницы которых предпочитают одиночество

Имя определяет судьбу и жизненный путь, черты характера своих обладателей. Предлагаем узнать три женских имени, носительницы которых самостоятельны и независимы, ценят одиночество и не боятся его.

10 Сентября 2022.

“В школе небольшие классы”: сын Пьехи пошел учиться в школу при храме

Семилетний сын певца Стаса Пьехи Петя стал медийной персоной после его конфликта с соседкой по дому. На прошлой неделе мальчик пошел в первый класс, и его мама рассказала о том, что сын будет учиться в образовательном учреждении при храме.

9 Сентября 2022.

“Новое место жительства дало мне некую свободу”: Лобода переехала жить в Европу

Певица Светлана Лобода за долгие годы карьеры обрела популярность в России и странах бывшего СНГ. Она стала одной из самых узнаваемых персон, что благотворно отразилось на ее творческой деятельности и финансовом положении, но не на обычной жизни. Поэтому она приняла решение о переезде.

9 Сентября 2022.

Селезнева о Леонидове: “Слушаю «Девочку-видение», которая посвящена Банщиковой”

В 1990 году вместе с мужем Максимом Леонидовым популярная актриса Ирина Селезнева уехала жить в Израиль. На карьере Ирины этот переезд отразился положительно. Но ее брак в результате распался. Развод актрисе дался тяжело.

9 Сентября 2022.

Экономика и финансы

Александр Машкевич: скандал в экономике, вызванный карантинными ограничениями, преодолен

Крупнейшие акционеры Eurasian Resources Group («ERG» или «Группа») рассказали главе государства о деятельности корпорации. За срок в четверть века Александр Машкевич инвестировал в казахстанскую промышленность более $13 млрд.

Торговля, финансы и не только: более 57 % российских приложений бессильны перед атаками хакеров

Сотрудники корпорации «Ростелеком-Солар» предоставили весьма неутешительную статистику. Оказывается, на сегодняшний день многие банковские организации и крупные торговые площадки не могут обезопасить себя и своих клиентов от утечки данных. А все из-за слабой системы защиты.

Как просить деньги у мужчины: фразы, которые действуют безотказно

Иногда женщины вынуждены просить мужчин одолжить им некоторую сумму. Психологи рассказали, как необходимо действовать в таких ситуациях. На что же обратить внимание?

Когда ребенку исполнилось 7 лет, мама решила выдавать ему по 100 рублей в неделю на расходы: чем закончилась история

Некоторые люди всю жизнь живут в долгах, в то время как другие умеют делать сбережения и приумножают свое богатство. Причина разного подхода к финансам кроется в детстве, в воспитании. Разбираемся, как научить ребенка распоряжаться деньгами правильно.

Личность

Розовый кварц, родонит и не только: 7 кристаллов любви, которые помогут при разбитом сердце и привлекут вторую половинку

У каждого кристалла есть своя энергетика, которая способна передаваться и человеку. Камни повышают нашу уверенность в себе, успокаивают нас и устраняют беспокойство, заряжают силой. Кристаллы, которые мы носим на себе, влияют на эмоции, когда дело касается любви. Они помогают нам залечить разбитое сердце и привлечь вторую половинку. Какие кристаллы отвечают за любовь в нашей жизни? Расскажем ниже.

9 Сентября 2022.

Как гнев “испепеляет” нашу личность: 5 злобных мыслей, которые особо “ядовиты” для человека

Каждый человек хотя бы раз в жизни испытывал гнев. Причины этому разные – недопонимание, неправильное толкование слов или поступков. Если это единичный случай, то не страшно. А если это происходит с завидной регулярностью? Такая сильная эмоция, испытываемая достаточно часто, разрушает человека. Как справиться с гневом, чтобы сохранить собственную личность? Попробуем разобраться с этим.

8 Сентября 2022.

Не стоит жить только прошлым: как «перезагрузить» свою жизнь после 40 лет и наслаждаться настоящим

Некоторые женщины в преддверии сорокового дня рождения начинают со страхом думать о том, что, перейдя этот рубеж, они испытают разочарование. Им кажется, что их жизнь будет скучной и лишенной прежнего смысла. Однако психологи призывают помнить, что “в сорок лет жизнь только начинается”, как говорилось в одном из любимых советских фильмов. Они предлагают отбросить мрачные мысли и произвести полную перезагрузку. Вот к чему стоит стремиться.

8 Сентября 2022.

Ванга знала, как привлечь удачу и добиться исполнения желаний: ритуалы и советы

Тексты уникальных молитв и чудесные наставления этой необыкновенной женщины описаны во многих книгах. За свою жизнь бабушка Ванга тысячам людей помогла обрести здоровье и реализовать их мечты. По уверениям ее учеников и последователей, советами знаменитой ведуньи могут воспользоваться лишь хорошие люди, не вынашивающие в душе недобрых мыслей.

8 Сентября 2022.

Дом и семья

Вместо крема для век и не только: как использовать картофель в быту

Картофель – самый популярный овощ на столах россиян. Большинство людей использует его исключительно для приготовления блюд. Однако картошка может стать для вас незаменимым помощником в хозяйстве. Ее можно использовать для уборки, чистки предметов, а также в лечебных и косметических целях. В статье мы расскажем о нескольких способах применения этого корнеплода в быту.

10 Сентября 2022.

Сухой сад: чем он хорош, как распланировать и ухаживать за ним (советы дачнику)

Оформление сада требует много сил и времени, а также дальнейшего поддержания его дизайнерского облика. Но есть идеи, которые помогают при небольших ресурсных вложениях добиться отличного декоративного и функционального результата. Это концепция сухого сада, которая предполагает использование растений средиземноморского типа. По сути, это участок с посадками, который минимально нуждается в водоснабжении. Но не только этим он привлекателен.

9 Сентября 2022.

Каких девушек мужчины не хотят брать замуж: категории женщин, отпугивающих противоположный пол

Вопрос о том, каких женщин обычно не берут замуж, не теряет своей актуальности уже несколько лет. Проблема беспокоит многих представительниц прекрасного пола. По мнению экспертов, счастье в личной жизни во многом зависит от самой женщины. Почему тех или иных девушек не берут замуж? Какие типажи женщин отпугивают представителей сильного пола?

9 Сентября 2022.

Когда солить капусту в сентябре 2022 года: какие дни идеально подходят

Еще издавна люди обратили внимание на то, что фазы Луны отражаются в той или иной степени на самых разных сферах жизни. Даже домашние хозяйки, занимаясь заготовками, выбирают не только способы засолки, но и учитывают дни лунного календаря, в которые лучше всего начинать работу. Мы вам расскажем, когда в сентябре лучше всего заняться засолкой капусты.

9 Сентября 2022.

Отдых и развлечения

Домашний спортзал: как правильно выбрать инвентарь и организовать пространство (советы профи)

В пору пандемии многие люди начали прямо на дому не только работать, но и заниматься спортом. И стало очевидно, что для поддержания себя в отличной форме совсем не обязательно ходить в спортзал и платить немалые деньги. Попробуйте и вы организовать его дома, для этого нужно выполнить всего несколько простых условий. Вот что советуют профессиональные инструкторы.

8 Сентября 2022.

Старые белые джинсы можно превратить в красивый костюм для дочки: как это сделать

У вас есть старые белые джинсы, которые вы уже не надеваете никуда? Тогда не спешите их выбрасывать, ведь из них можно пошить отличный костюм для девочки, который непременно придется ей по душе.

7 Сентября 2022.

Делаем платье для девочки из мужской рубашки. Получается очень мило

Мужские рубашки можно считать идеальным материалом для переделки в великое множество полезных, нужных и просто красивых вещей. К примеру, всего из одной такой рубашки получится великолепное детское платье. Чтобы пошить обнову для девочки, достаточно заглянуть в шкаф мужчины и выбрать слегка поношенное изделие. Он будет рад освободить место в гардеробе.

4 Сентября 2022.

Фитнес на кухне: когда нет времени, выполняем упражнения во время готовки

Короткие тренировки можно легко включить в повседневную жизнь большинства людей. Быстрые упражнения можно выполнять на кухне во время приготовления пищи или во время перерыва на рекламу, если вы смотрите телевизор. Такие занятия не предназначены для того, чтобы заменить всю вашу тренировочную программу. Но они могут помочь снизить вред от малоподвижного образа жизни и поддерживать отличное самочувствие.

1 Сентября 2022.

Техника и технологии

Психологический трюк: простая причина, почему возле зоопарка в США странное ограничение скорости в 9,5 миль в час

Специалист объяснил смысл установки дорожного знака с необычным ограничением скорости в одном из городов в Соединенных Штатах Америки.

Емкость батареи, внутренняя память и другие преимущества использования смартфона с поддержкой 5G

Международная компания OPPO уже представила новую модель гаджета, которая будет работать с высокоскоростной сетью. Смартфон OPPO A74 вполне может удовлетворить телекоммуникационные и мультимедийные потребности современного пользователя.

Перемешать мел с водкой и другие советы, как вымыть окна до блеска

Уже давно наступила весна – время, когда большинство хозяек принимаются за мытье окон. Чистые окна дарят хорошее настроение, ведь сквозь них проникает максимум солнечного света и тепла. Но не всегда под рукой есть магазинные средства для мытья, а некоторые из них не так эффективны, как обещают производители. Вот несколько способов вымыть окна до блеска при помощи подручных средств.

Духовка будет сиять, как новая: поможет простое средство из 4 ингредиентов

Самое худшее в приготовлении пищи – это наведение порядка после процесса. Серьезно! Все мы любим готовить разнообразные блюда и изучать новые рецепты, но ненавидим груды посуды, которые скапливаются в результате наших трудов.

Здоровье

Не поздно вечером: как есть фрукты, чтобы не повысился уровень сахара в крови

Фрукты должны присутствовать в рационе каждого человека. Ведь они обеспечивают организм необходимым количеством витаминов, антиоксидантов и минералов. Однако фрукты являются источником простого сахара, который не слишком полезен. Как правильно есть продукт, чтобы не увеличивать уровень глюкозы в крови?

4 Сентября 2022.

Контроль температуры и влажности: советы по уборке дома женщинам, у которых аллергия на пыль

Контролируйте влажность и температуру в доме: полезные советы по уборке для женщин, которые страдают от аллергической реакции.

2 Сентября 2022.

Помидоры, капуста, нектарины и не только: продукты, наиболее загрязненные пестицидами. Как от них избавиться

Принято считать, что многие овощи и фрукты весьма полезны для человеческого организма. Однако недавние исследования одной американской некоммерческой организации выявили, что в овощах и фруктах, которые мы регулярно используем в пищу, содержится чрезмерная концентрация пестицидов. Чем это опасно и как избавиться от пестицидов?

25 Августа 2022.

Не только вода и чай: диетологи напоминают о лучших напитках для похудения

Джоан Уошберн, работающая профессиональным диетологом, озвучила ряд напитков, которые лучше остальных подходят для похудения. Также эксперт рекомендовала исключить из рациона газировку и фруктовые соки (обработанные).

25 Августа 2022.

Красота и стиль

Макияж под очки: как его правильно делать, чтобы подчеркнуть выразительность глаз

Наши глаза являются самым настоящим произведением искусства, а очки – это красивая оправа для них. Именно этот аксессуар притягивает внимание к подводке, векам и ресницам. Поэтому очень важно приложить достаточно усилий и сделать так, чтобы макияж был безупречным. Вот некоторые правила нанесения косметических средств для женщин, которые носят очки, чтобы выглядеть просто безупречно.

9 Сентября 2022.

Тональный крем стал очень жидким? Самое время проверить срок годности. Чем опасна просроченная косметика

Большинство людей нередко используют одни и те же косметические продукты, пока они не закончатся. На самом деле, иногда мы даже не осознаем, что у этих средств есть срок годности. Для здоровья нашей кожи и качества макияжа это имеет решающее значение.

9 Сентября 2022.

“Волчица”, маллет и другие стильные стрижки на осень 2022 года: создание объема простой сушкой

Тонкие, лишенные объема волосы раньше являлись препятствием в выборе модной стрижки. Сегодня эта проблема стала разрешенной, поскольку появилось множество причесок именно для тонких волос. Сложные техники выполнения помогают добиться нужного эффекта для волос любой структуры. Вот тренды осени, которые помогут вам визуально придать локонам объем.

9 Сентября 2022.

Кому подойдет “волчья” стрижка, которая стала главным трендом TikTok

Социальная сеть Тик Ток диктует правила в мире бьюти-индустрии. Модницы заходят на этот портал, чтобы узнать, какая одежда, какой маникюр, какие прически нынче в тренде. В последнее время набирает популярность «волчья» стрижка. Несмотря на несколько агрессивное и странное название, выглядит она очень симпатично.

Целебрекс : инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название : целекоксиб;

Основные физико-химические свойства

Непрозрачные капсулы белого цвета с голубой полосой и надписями “7767” и “100 (100 мг)” или с золотой полоской и надписями “7767” и “200 (200 мг)”;

Состав

Каждая капсула содержит целекоксиб – 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель – оксид железа Е172 (капсулы 200 мг), краситель – индиготин Е 132 (капсулы 100 мг).

Форма выпуска

Противовоспалительные и антиревматические средства. Нестероидные противовоспалительные средства (специфический / селективный ингибитор циклооксигеназы – 2 М01 АН01).

Фармакологические свойства

Целекоксиб – препарат нового класса, ингибирует синтез простагландинов путем специфического угнетения циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) в терапевтических концентрациях у человека. Целекоксиб не оказывает ингибуючои действия на ЦОГ-1. ЦОГ-2 у человека активируется в ответ на воспалительные стимулы. Повышение активности фермента приводит к синтезу и накоплению воспалительных простагландинов, прежде всего простагландина Е2, которые вызывают воспаление, отек и боль. Целекоксиб обладает противовоспалительным и анальгезирующее действие, блокируя продукцию воспалительных простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

Исследования in vivo и ex vivo показали, что целекоксиб обладает очень низким сродством к циклоксигеназы-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому целекоксиб в терапевтических дозах не влияет на синтез простагландинов, который происходит при активации ЦОГ-1 и, соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1 – зависимые процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике и тромбоцитах.

Дополнительная информация, полученная в клинических исследованиях

В ходе пяти рандомизированных исследований, которые включали около 4,500 пациентов с артритом не было обнаружено взаимосвязи между повышением дозы целекоксиба и частотой возникновения гастродуоденальных язв.

Целебрекса не влияет на функцию тромбоцитов. У здоровых добровольцев Целебрекс в терапевтических дозах и дозах, в 6 раз превышали терапевтические дважды в день , не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения по сравнению с плацебо.

Неспецифические ингибиторы ЦОГ значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и вызвали увеличение времени кровотечения.

Фармакокинетика целекоксиба изучалась примерно в 1500 пациентов. Натощак целекоксиб хорошо всасывается концентрация в плазме достигает пика примерно через 2-3 часа. Биодоступность капсул при приеме составляет 99% по сравнению с биодоступностью суспензии (оптимальная форма для приема). Фармакокинетика целекоксиба линейная и пропорциональна дозе в диапазоне терапевтических дозировок.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97% при терапевтической концентрации. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами.

Прием пищи (с большим содержанием жиров) задерживает всасывание целекоксиба, приводит к увеличению максимальной концентрации примерно на 4:00 и повышает биодоступность приблизительно на 20%.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилювання, окисления и частично, глюкуронирования. Исследования in vitro и in vиvo показали, что метаболизм препарата опосредуется, главным образом, через цитохром Р450CYP2С9. Фармакологическое действие определяется только самим целекоксибом, в основных метаболитов, которые находятся в крови, ингибирующей активности по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не выявлено.

Экскреция целекоксиба происходит главным образом в печени. В неизмененном виде с мочой выделяется менее 1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 ч, а клиренс – около 500 мл / мин. При повторном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Индивидуальная вариабельность параметров фармакокинетики (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет примерно 30%. В равновесном состоянии объем распределения у взрослых здоровых лиц молодого возраста равен примерно 500 л / 70кг, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Доклинические исследования свидетельствуют, что препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет средние значения максимальной концентрации и AUC увеличиваются в 1,5-2 раза. Этот эффект зависит, главным образом, от массы тела, а не от возраста пациента. Уровни целекоксиба были выше у пациентов с меньшей массой тела, поэтому они повышены у пожилых людей, у которых средняя масса тела в целом ниже, чем у молодых людей. У женщин пожилого возраста наблюдается тенденция к более высокой концентрации препарата в плазме, по сравнению с мужчинами того же возраста. Любая коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пожилых людей с низкой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.

Результаты мета-анализа фармакокинетических исследований свидетельствуют о том, что AUC целекоксиба у чернокожих человек примерно на 40% выше, чем у белых. Причина и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому в первой указанной категории лиц рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.

Нарушение функции печени:

Концентрации целекоксиба у больных с легкими нарушениями функции печени существенно не отличались от таковых у пациентов контрольной группы, подобранных по возрасту и полу. У больных с умеренными нарушениями печеночных функций концентрации целекоксиба в плазме крови примерно вдвое выше, чем в контрольной группе.

Коррекция дозы при наличии легкой недостаточности клеток печени не требуется. У больных с умеренными нарушениями начинать лечение Целебрексом следует с минимальной рекомендованной дозы. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелыми нарушениями печеночных функций отсутствует.

Нарушение фукции почек

У добровольцев пожилого возраста с возрастным снижением скорости клубочковой фильтрации (СКФ) (средняя СКФ> 65 мл / мин / 1,73 м 2 ) и у больных стабильной хронической почечной недостаточностью (СКФ 35-60 мл / мин / 1,73 м 2 ) фармакокинетика целекоксиба была подобной таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Существенной взаимозависимости между уровнем креатина в сыворотке (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба не выявлено. Наличие тяжелой почечной недостаточности не должна влиять на клиренс целекоксиба, так как основным путем его выделения является метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов.

Влияние на почки:

На сегодня сравнительная роль ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в физиологии почек конечном не установлена. Целебрекса снижает выведение ПГЕ 2 и 6-кето-ПГЕ 1 (метаболит простациклина) с мочой, но не влияет на уровень тромбоксана В2 (ТХВ2) в сыворотке и выведение 11-дегидро-ТХВ2 (метаболит тромбоксана) с мочой (оба соединения являются продуктами ЦОГ 1). Специальные исследования показали, что Целебрекс не вызывает снижения СКФ у пожилых людей и больных хронической почечной недостаточностью в отличие от неспецифических ингибиторов ЦОГ, которые снижают эти показатели. В этих исследованиях у больных с артритом частота периферических отеков была подобна таковой при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ (имеющие также ингибирующее активность по отношению к ЦОГ-2). Указанный эффект был наиболее выражен у пациентов, получавших сопутствующую терапию диуретиками. Однако, при этом увеличение количества случаев артериальной гипертензии и сердечной недостаточности не наблюдалось, а периферические отеки были легкими и проходили самостоятельно.

Доклинические данные по безопасности. В стандартных доклинических исследованиях при изучении хронической токсичности, мутагенности и канцерогенности какого-то особого риска для человека не обнаружено.

У крыс наблюдалось влияние на зародыш (его гибель до и после имплантации), что можно было ожидать при применении ингибитора ЦОГ-2. Указанные эффекты не сопровождались стойким нарушением репродуктивной функции.

Показания

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите, острая боль, первичная дисменорея, как дополнение к обычной терапии при аденоматозных колоректальных полипах.

Целебрекс : инструкция по применению

Состав

Каждая капсула Целебрекса 200 мг содержит 200 мг целекоксиба в качестве действующего вещества. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат (Е487), поливидон (Е1201), кроскармеллоза натрия (Е468) и магния стеарат (Е470); оболочка капсулы содержит: желатин, титана диоксид (Е171); чернила содержат: шеллак, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Белые или почти белые непрозрачные капсулы; с полосками золотистого цвета и надписями белым цветом “200” на основной части капсулы и “7767” на крышке.

Фармакологическое действие

Целебрекс принадлежит к группе лекарственных средств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В организме человека синтезируются вещества, называемые простагландинами. Одни простагландины ответственны за развитие боли и отека, другие помогают защищать слизистую оболочку желудка. Целебрекс снижает содержание простагландинов, вызывающих боль и развитие отеков, и не влияет на содержание простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка.

Показания к применению

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Облегчение симптомов ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 года и старше с массой тела равной или превышающей 10 кг.

Лечение симптомов анкилозирующего спондилита.

Лечение острой боли.

Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к целекоксибу или к любому другому компоненту препарата; известная гиперчувствительность к сульфаниламидам;

известные приступы астмы, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая другие специфические ингибиторы циклооксигеназы – 2 (ЦОГ-2); лечение послеоперационной боли у пациентов, перенесших операцию коронарного шунтирования

Беременность и период лактации

Прием нестероидных противовоспалительных средств может вызывать обратимое бесплодие у некоторых женщин. Женщинам, обследующимся по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене нестероидных противовоспалительных средств, включая целекоксиб.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска спонтанных абортов после применения ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Целебрекс следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная выгода для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять Целебрекс в поздние сроки беременности, поскольку существует риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Рекомендуется воздержаться от кормления ребенка грудью в период приема Целебрекса.

Способ применения и дозы

Очень важно принимать Целебрекс в самой низкой эффективной дозе и наиболее коротким эффективным курсом, поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при применении Целебрекса может возрастать в зависимости от дозы и длительности применения.

Прием пищи не оказывает влияния на действие Целебрекса.

Применение у взрослых

Симптоматическое лечение остеоартрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки в один или два приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 100 или 200 мг два раза в сутки.

Анкипозирующий спондилит: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки однократно или 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

Лечение острой боли: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Лечение первичной дисменореи: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Применение у лиц пожилого возраста

Коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Применение у детей

Ювенильный идиопатический артрит Применение целекоксиба изучалось у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом в возрасте от 2 до 17 лет. Безопасность и эффективность целекоксиба у детей при приеме препарата свыше 6 месяцев или у пациентов с массой тела менее 10 кг (22 фунта), а также у пациентов с признаками острого системного процесса не изучалась.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если в течение двух недель после начала лечения нет положительной динамики.

Доза Целебрекса может быть снижена, если есть проблемы с печенью или одновременно назначены лекарственные средства, содержащие флуконазол.

При затруднении проглатывания капсулы у пациентов содержимое капсулы Целебрекса может добавляться в яблочное пюре, жидкую рисовую кашу, йогурт или банановое пюре. Для этой цели необходимо полностью опорожнить капсулу, высыпать содержимое в чайную ложку с прохладным или комнатной температуры яблочным пюре, жидкой рисовой кашей, йогуртом или банановым пюре вровень и сразу же проглатывать, запивая водой. Высыпанное на банановое пюре содержимое капсулы не следует хранить в холодильнике, его необходимо проглатывать сразу же.

Побочное действие

Как и при приеме всех других лекарственных препаратов, побочные эффекты могут развиться и при приеме препарата Целебрекс. Нижеперечисленные изменения могут быть связаны с приемом Целебрекса.

Инфекционные и паразитарные заболевания: бронхит, фарингит, ринит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, инфекция уха, грибковая инфекция, хеликобактерная инфекция, herpes zoster, эризипелоид, раневая инфекция, инфекция десен, лабиринтит, бактериальная инфекция

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы: усиление аллергии, анафилаксия Нарушения психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, гипертензия, сонливость, инфаркт мозга, головная боль, агевзия, аносмия, асептические менингиты

Нарушения со стороны органа зрения: помутнение зрения, помутнения в стекловидном теле, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гипоакузия Нарушения со стороны сердца: аритмия, сердцебиение, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, недостаточность аортального клапана, атеросклероз коронарных артерий, синусовая брадикардия, гипертрофия желудочков

Нарушения со стороны сосудов: усугубление гипертензии, гиперемия, артериальная гипертензия, тромбоз глубоких вен, гематома, васкулит, внутримозговое кровоизлияние

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенш: кашель, одышка, дисфония, астма, тромбоэмболия легочной артерии

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, нарушение со стороны зубов, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дивертикул, дисфагия, синдром раздраженного кишечника, геморроидальное кровотечение, усиленная перистальтика кишечника, изъязвление полости рта, стоматит, желудочно- кишечное кровотечение

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, алопеция, экхимоз, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, аллергический дерматит, реакция фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, полиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром или синдром гиперчувствительности)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы, ганглий. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефролитиаз, никтурия, приступ гематурии, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: доброкачественная гипертрофия предстательной железы, простатит, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, дисменорея, овариальные кисты, менопаузальные симптомы, нарушение менструального цикла Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: липома Общие расстройства и нарушения в месте введения: гриппоподобные симптомы, периферический отек, отек, боль в грудной клетке

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: случайное повреждение, перелом ступни, перелом нижней конечности, эпикондилит, разрыв сухожилия, перелом

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня креатинина, повышение простато-специфического антигена, увеличение веса, повышение уровня калия в крови, повышение уровня натрия в крови, снижение уровня тестостерона в крови, снижение гематокрита, повышение уровня гемоглобина

Описание препарата ЦЕЛЕБРЕКС (CELEBREX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы белого или почти белого цвета, непрозрачные, с полосками золотистого цвета и надписями белым цветом “200” на основной части капсулы и “7767” на крышке.

1 капс.
целекоксиб	200 мг

2 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
2 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
2 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания к применению

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – периферические отеки;
иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия;
редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
иногда – рвота;
редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов;
имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница;
иногда – беспокойство, сонливость;
редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы:

часто – инфекция мочевыводящих путей;
имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы:

часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции:

часто – кожный зуд, кожная сыпь;
иногда – алопеция, крапивница;
имеются сообщения – фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения:

иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

иногда – шум в ушах, затуманивание зрения;
редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы:

имеются сообщения – нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции:

редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания;
имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом:

часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности – только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.