5 мощных упражнений на плечи, которые увеличат их в два раза

Базовые упражнения на плечи для массы и силы

Многосуставные движения являются основой тренировочного процесса в силовых видах спорта. Базовые упражнения на плечи особенно полезны тем, что позволяют задействовать сразу две головки дельт. Понимание и правильное использование «базы» значительно ускоряет прогрессирование, как для начинающих, так и для продвинутых атлетов. Это позволяет сделать тренировку дельт на массу и силу более эффективной.

Рекомендации к тренировке

Плечи – одна из самых популярных мышечных зон для мужчин. У женщин она также стала набирать популярность, так как способствует созданию эстетической фигуры (спортивные «песочные часы» с подчеркнутой талией и бедрами). Тем не менее, тренировка плеч на массу имеет не только эстетическую, но и практическую важность. Это одна из самых функциональных и травмоопасных мышечных групп, которая участвует почти во всех движениях на верхнюю часть тела.

При выполнении упражнений на массу плеч в тренажерном зале атлеты допускают целый ряд популярных ошибок. Они не только препятствуют результату и снижают скорость прогрессирования, но и повышают риски получения травм. Чтобы накачать круглые плечи необходимо выполнять основные правила:

  • Определять приоритеты для отстающих пучков (преимущественно самым отстающим считается задняя головка).
  • Выполнять движения медленно, без рывков и читинга.
  • Контролировать амплитуду и разгибание в локтевом суставе (при работе в полную амплитуду в большинстве упражнений не рекомендуется выпрямление локтя в замок).
  • Переходить к рабочим весам только после тщательной разминки и 1-3 разминочным подходам.

Основная причина, почему даже при обилии базовых упражнения на дельты в программе у атлетов не растут мышцы – перетренированность. Дельты активно участвуют в тренировке грудных (передние пучки) и спины (задние пучки), потому при активных тренировках только средний пучок остается «свежим» и восстановленным.

При неправильно составленной схеме тренировок, задний пучок обычно недополучает нагрузку, от чего ухудшается осанка. Передний – получает чрезмерную нагрузку, что замедляет потенциал к росту. В результате упражнения на плечи на массу эффективно воздействуют только на среднюю головку. Это позволяет увеличивать визуально расширять плечи, но не способствует созданию пика и сферической формы.

Немаловажным фактором в тренинге дельт является умение концентрировать нагрузку на конкретных мышцах. Это необходимое условие, чтобы накачать большие плечи. Новички часто выполняют жимы и тяги для дельт всем плечевым поясом, от чего нагрузка распределяется по всем мышцам. Для общей физической подготовки это плюс, но для концентрированной работы на дельты – существенный минус.

Количество подходов и повторений должно зависеть от каждого пучка. Приоритетная головка должна получать на 1-2 упражнения больше (считается нагрузка как в базовых, так и в изолирующих движениях). Распределение по пучкам выглядит так:

  • Передний – тренируется реже всего, участвует в большинстве базовых упражнений и жимах. Оптимальная схема работы – от 2 до 3 упражнений в режиме 3*10.
  • Средний – «любит» большие веса, потому наибольший отклик дают базовые упражнения в силовом режиме (4-5 сетов по 6-8 повторений, 65-75% от максимума).
  • Задний – в базовых упражнениях на плечи в тренажерном зале задействуется только в тяге Ли Хейни (а также в большинстве тяг для спины). Пучок лучше всего задействуется при работе с небольшими весами.

Топ 4 базовых упражнений на плечи

Количество базовых движений, которые используются в тренировке дельтовидных мышц на массу, не так велико. Среди многосуставных движений в бодибилдинге и фитнесе применяются следующие упражнения.

1. Жим штанги или гантель

Движение часто называют армейским жимом, хотя речь идет об одном и том же упражнении. Незаменимый инструмент, чтобы накачать огромные плечи. Считается основой тренировок для мышечной группы и одним из главных движений для плечевого пояса.

Жим выполняется с гантелями или штангой, в положении стоя или сидя. Вариант сидя более предпочтителен, при такой технике атлеты могут максимально исключить из работы другие мышцы (особенно верх спины).

Техника выполнения:

  1. Садитесь на скамью так, чтобы спинка была под углом 90 градусов (ровный прямой угол без отклонения назад). Разместите гантели на уровне плеч, согнув руки в локтях.
  2. Выжимайте гантели вверх в умеренном темпе. В верхней точке гантели не должны соприкасаться.
  3. В более медленном темпе опустите руки в исходную позицию.

Важно не «ронять» гантели с верхней точки, а также сохранять небольшой изгиб в локте.

2. Тяга штанги к подбородку

Одно из лучших упражнений для плеч на массу, которое обязательно должно присутствовать в тренировочной программе. Фокусирует нагрузку на среднем пучке, передний частично включается в работу.

Техника выполнения:

  1. Возьмите за гриф средним (или широким) хватом.
  2. Медленно поднимайте штангу вверх до тех пор, пока бицепс не будет параллелен полу.
  3. Сделайте минимальную паузу и медленно верните вес в начальную позицию.

3. Жим Арнольда

Сложное комплексное упражнение. Рекомендуется только при наличии подготовки и тренировочного опыта. Считается более травмоопасным, чем обычный жим.

Техника выполнения:

  1. Разместите гантели на уровне верхней части груди (ключицы), удерживая снаряды обратным хватом (ладонь направлена к телу).
  2. Начинайте выжимать вес, одновременно выполняя вращение в кисти так, чтобы к верхней точке гантели удерживались прямым хватом (ладони направлены вперед).
  3. Сделайте небольшую паузу и верните вес в исходную позицию.

4. Тяга Ли Хейни

Одно из лучших упражнений на дельты на массу для прокачки заднего пучка. Также отлично прорабатывает трапеции.

Техника выполнения:

  1. Разместите штангу в машине Смита на уровне ягодиц (под длину руки).
  2. Подойдите к грифу задом (при необходимости сделайте небольшой наклон корпуса), возьмитесь за гриф и снимите его со стоек.
  3. Поднимайте гриф за счет сгибания рук в локтях и работы дельтовидных.

В упражнении важно надежно зафиксировать корпус и тянуть плечами, вместо предплечий.

Примерная программа

  • Разминка – 5 минут.
  • Жим гантелей сидя – 4*10.
  • Тяга штанги к подбородку – 4*10.
  • Блок изолирующих упражнений на каждый пучок – 4*10.
  • Тяга Ли Хейни – 4*10.
  • Растяжка.

Упражнения на плечи для массы в видео формате

Мильгамма: состав витаминов

Мильгамма – что это и для чего применяется? Мильгамма представляет собой комбинированный лекарственный препарат, который содержит витамины группы В: В1 (тиамин), витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (цианокобаламин).

Этот витаминный комплекс насыщает организм необходимыми элементами, улучшает работу нервной системы, опорного аппарата, оказывает эффективное терапевтическое воздействие, является мощным обезболивающим препаратом при приступах острой боли.

Мильгамма оказывает эффективное воздействие при ущемлениях, повреждениях и воспалениях нервных окончаний. Так, ее успешно принимают при таких заболеваниях как:

  • нейропатия;
  • невралгия;
  • парез лицевого нерва;
  • корешковые синдромы;
  • ретробульбарный неврит.
Читайте также:
Контрактура Дюпюитрена и щёлкающий палец глазами хирурга. Диагностика и лечение заболеваний сухожилий и связок кисти. Рассказывает доктор медицинских наук профессор Беляев

Благодаря уникальной возможности насыщать человеческий организм необходимыми витаминами, Мильгамма рекомендуется специалистами как вспомогательный препарат при лечении заболеваний внутренних органов (артрозе, позвоночной грыже, подагре, воспалении поджелудочной железы и др.)

Вследствие стрессовых ситуаций, сопровождающих современного человека, естественных дегенеративных процессов, происходящих в организме, возможных физических нагрузок и травм происходят изменения структуры миелиновых оболочек нервных окончаний, что и приводит к возникновению болевых ощущений. Избавиться от боли помогает витаминный комплекс Мильгамма.

Фармакологическая группа витамин Мильгаммы

Средства, которые влияют на процессы тканевого обмена. Витамины группы В (Мильгамма), не содержат минеральных комплексов.

Действующими веществами препарата являются витамины группы В: В1 (тиамин), витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (цианокобаламин).

Выбор формы введения этого медицинского препарата в организм зависит от индивидуальных особенностей пациента, будь то ампулы с раствором либо таблетки

Действующим веществом инъекций Мильгамма являются витамины группы В: В1 (тиамин), витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (цианокобаламин), а также лидокаин, обладающий местным анестезирующим свойством.

Таблетки препарата Мильгамма предназначены для приема лекарства перорально. Состав их идентичен раствору для инъекций (витамины группы В – активные вещества бенфотиамина 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 1) и отличается отсутствием лидокаина гидрохлорида и наличием вспомогательных веществ.

Для чего назначают?

В состав препарата Мильгамма (Milgamma) входят витамины группы В.

Витамины группы В – это жирорастворимые вещества, играющие главную роль в клеточном обмене организма и участвующие во всех жизненно важных процессах. В группу витаминов В входят и основные составляющие препарата Мильгамма – витамин В1 (тиамин), В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин). Каждый из составляющих витаминного комплекса Мильгамма играет свою важную роль.

Витамин В1 (тиамин)

Тиамин (В1) отвечает за нормализацию углеводного обмена во внутренних органах (печени, головном мозге и живых тканях). Кроме того, он участвует в выработке жирных кислот и оптимизирует обмен аминокислот. Важной функцией тиамина является то, что он эффективно снижает воспаление кожных покровов, улучшает состояния слизистых оболочек. Тиамин участвует в кроветворении и в процессе деления клеток, предотвращая процессы старения организма.

Тиамин назначается специалистами в следующих случаях:

  • при болезни печени;
  • при нарушении работы эндокринной системы (следствие -ожирение, диабет);
  • при экземе, псориазе, пиодермии;
  • при сбоях в работе почек, головного мозга и центральной нервной системы;
  • при гастритах, язвах, панкреатите и прочие заболеваний ЖКТ.

Витамин В6 (пиридоксин)

Пиридоксин (В6) – водорастворимый элемент, регулирующий обменные процессы и нормализующий процессы кровообращения. Пиридоксин участвует в синтезе молекул и расщеплении углеводов. Кроме того, витамин В6 снижает риск ожирения, сахарного диабета и развитие сердечно-сосудистых заболеваний. От количества витамина В6 зависит уровень холестерина в организме человека. Роль витамина В6 незаменима в синтезе новых эритроцитов, т.е. этот компонент активно участвует в восстановление работы функции кроветворения. Как и остальные витамины комплекса Мильгамма, витамин В6 влияет на укрепление иммунной системы человека. Кроме того, достаточный объем пиридоксина защищает от депрессии, избавляет от ощущения тревожности, обеспечивает спокойствие.

Витамин В6 назначают:

  • больным атеросклерозом, анемией и диабетом;
  • беременным с токсикозом;
  • подросткам с проблемами неправильного функционирования сальных желез.

Витамин В12 (цианокобаламин)

Цианокобаламин (В12) способствует ускорению расщепления белков, жиров и углеводов. Отвечает за синтез лейкоцитов, которые участвуют в защите живых тканей от чужеродных элементов. Уменьшает уровень холестерина в организме человека. Витамин В12 способствует нормализации сна и оптимизации процесса выработки мелатонина, от достаточного количества которого зависит цикл сна и бодрствования.

Показания к применению цианокобаламина таковы:

  • радикулит;
  • цирроз печени;
  • полиневрит;
  • кожные болезни (дерматит, псориаз);
  • лучевая болезнь;
  • травмы костей;
  • острый и хронический гепатит;
  • травмы костей;
  • радикулит и прочие.

Инструкция по применению

Лекарство Мильгамма назначается пациентам, испытывающим дефицит витаминов группы В, который приводит к неврологическим заболеваниям:

  • невриты;
  • невралгия;
  • полинейропатия – диабетическая, алкогольная и др.;
  • миалгия;
  • корешковые синдромы;
  • ретробульбарный неврит;
  • опоясывающий герпес;
  • парезы лицевого нерва.

Спектр показаний к применению этого лекарства довольно широк. Помимо лечения остеохондроза, Мильгамму успешно применяют также при лечении такого заболевания, как вегетососудистая дистония, а также целого ряда заболеваний внутренних органов, связанных с нехваткой витаминов группы В. В зависимости от фазы заболевания пациента (острый болевой синдром или не ярко выраженные болевые ощущения), врач выписывает либо витамины в таблетках Мильгамма, либо инъекции препарата Мильгамма (уколы).

В случаях сильных болевых ощущений лечение начинают с 1 инъекции (2 мл) в день. После острой фазы процесса или при не ярко невыраженном болевом синдроме препарат вводят внутримышечно по 1 инъекции 2-3 раза в неделю.

Под наблюдением врача возможен последующий переход на лечение пероральной формой Мильгаммы®. В таком случае рекомендован прием по одной таблетке Мильгаммы® 3 раза в день.

Применение инъекций более эффективно при наличии системных заболеваний, таблетки же рекомендованы врачами для поддерживающей терапии и в профилактических целях.

Форма выпуска

Таблетки выпускаются в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ (в количестве 15 штук) и в оригинальной заводской коробке.

Раствор для инъекций Мильгамма характерного красного цвета, выпускается в ампулах

(2 мл), в оригинальной заводской упаковке (в количестве 25 шт).

Содержание заводской упаковки таблеток или ампул: витамины Мильгамма, инструкция по применению завода-изготовителя.

Противопоказания к уколам витаминов

При применении препарата Мильгамма побочные эффекты могут следующими:

  • аллергическая реакция (сыпь, зуд, затрудненное дыхание);
  • спутанность сознания, головокружение;
  • аритмия, тахикардия;
  • повышенное потоотделение, акне;
  • рвота;
  • судороги;
  • раздражение в месте введения препарата.

Побочные действия

Мильгамма оказывает благоприятное воздействие на организм, насыщая его необходимыми элементами и витаминами. Но нельзя забывать, что это медицинский препарат и принимать его стоит только согласно назначений врача. Перед прохождением курса приема препарата (будь то таблетки или уколы), врачу необходимо убедиться, что у больного нет индивидуальной непереносимости одного из составляющих препарата

Побочные явления от приема препарата Мильгамма могут быть в виде аллергических реакций – сыпи, зуда, а также повышения потоотделения, головокружения, аритмии или судорог. Все эти явления могут появляться при резком введении препарата либо при несоблюдении дозировки.

Условия хранения

Хранить уколы Мильгаммы рекомендуется при температуре не выше 15°С, таблетки Мильгамма хранятся при температуре не выше 25 °С.

Хранить препараты необходимо в недоступном для детей месте.

Отзывы пациентов и врачей о Мильгамме

Проанализировав совокупность комплекса витаминов, входящих в состав Мильгаммы, можно понять, какую пользу приносит этот препарат человеческому организму. Именно витамины группы В положительно влияют на общее укрепление иммунной системы, оказывают мощный терапевтический эффект при лечении заболеваний ЦНС, опорно-двигательного аппарата. Благодаря применению Мильгаммы специалисты добиваются быстрого избавления от острых болевых ощущений, лечение приносит длительный положительный эффект. Кроме того, специалисты рекомендуют прием витаминов Мильгамма при различных заболеваниях внутренних органов, так как при этом происходит восполнение недостающих ослабленному организму элементов и полезных веществ.

Читайте также:
Как укрепить связки и сухожилия: тренировка, упражнения, бады, питание

Витамин В (Мильгамма): бодибилдинг и тяжелая атлетика, достижение максимальных результатов или вред организму?

Мильгамму в спорте используют для усиления работоспособности. Витамин В1 не является анаболиком и для роста мышечной массы не применяется. Но он оказывает влияние на нормализацию тонуса гладкой мускулатуры и синтез аминокислот. Спортсмены используют витамин В6 во время интенсивных тренировок, при его употреблении возрастает аэробная мощность примерно на 6-7% в течение месяца. Такое действие витамина В6 благотворно сказывается на достижении максимальных результатов у тяжелоатлетов и бодибилдеров. Однако не стоит забывать и о том, прием Мильгаммы не рекомендуется людям, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой системой. А спортивные нагрузки, несомненно накладывают свой отпечаток на работу организма. Тем более, что исследования по работе препарата в условиях тренировок не проводились. Поэтому вопрос – насколько безопасен препарат для тяжелых видов спорта – остается не до конца выясненным.

Не все вещества, так необходимые человеческому организму, могут самостоятельно им вырабатываться в достаточных количествах и успешно синтезироваться. Постоянно ухудшающаяся экологическая обстановка также не способствует получению всех необходимых минералов, витаминов и биологически активных веществ. Для активного и полноценного образа жизни современному человеку не стоит пренебрегать последними достижениями фармакологической промышленности. Именно применение витаминного комплекса Мильгамма поможет достичь высоких результатом в насыщении организма столь необходимыми ему витаминами группы В – тиамином, пиридоксином и цианокобаламином. Однако не стоит забывать, что Мильгамма является лекарственным препаратом, и принимать ее необходимо, предварительно проконсультировавшись со специалистом. Любой переизбыток витаминов в организме может привести к побочным явлениям.

При выборе лекарственного препарата, который является наиболее подходящим в каждом конкретном случае, врачи Юсуповской больницы учитывают ряд факторов: индивидуальную переносимость действующего вещества, наличие сопутствующих заболеваний и особенности организма каждого пациента. В Юсуповской клинике, под наблюдением ведущих врачей столицы, пациенты успешно проходят диагностику и лечение самых различных заболеваний. Благодаря высокотехнологическому оборудованию и используемым современным медицинским методикам, достигаются высокие результаты терапии. Более подробную информацию можно получить у консультантов больницы, записавшись на прием.

Мелоксикам : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество мелоксикам 10 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01A C06

Фармакологические свойства

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.

В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.

Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).

Показания к применению

Для начального и кратковременного симптоматического лечения:

– болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)

Способ применения и дозы

Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).

Артрозы в стадии обострения

Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит

Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.

Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.

Нарушение функции почек

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.

Нарушение функции печени

Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Читайте также:
Судороги в ногах при беременности: причины, лечение / Mama66.ru

Побочные действия

‒ головокружение, головная боль

‒ диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм

‒ кожный зуд, кожная сыпь

‒ отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения

‒ вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность

‒ учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы

‒ стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

‒ преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины

‒ лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

‒ спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары

‒ нарушения зрения, конъюнктивит

‒ желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит

‒ анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация

‒ приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)

‒ почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.

Противопоказания

‒ повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

‒ повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности

‒ не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы

‒ язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения

‒ воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)

‒ тяжелая печеночная недостаточность

‒ почечная недостаточность, не поддающаяся диализу

‒ желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения

‒ тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность

‒ при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании

‒ беременность и период лактации

‒ детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.

Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.

Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.

Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.

Особые указания

По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.

При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.

НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.

Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.

Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.

Читайте также:
Как снять спазм сосудов шеи: симптомы проявления, простые рекомендации

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок хранения после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

Мелоксикам (Meloxicamum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Мелоксикам
  • Фармакологическая группа вещества Мелоксикам
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Мелоксикам
  • Фармакология
  • Применение вещества Мелоксикам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мелоксикам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Мелоксикам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Мелоксикам

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Читайте также:
Сутулые плечи: 6 эффективных упражнений

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м , ректально. Доза подбирается индивидуально, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Читайте также:
Что делать, если тошнит: и слабость, головокуружение, боли в животе, рвота

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Мелоксикам (Meloxicamum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Мелоксикам
  • Фармакологическая группа вещества Мелоксикам
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Мелоксикам
  • Фармакология
  • Применение вещества Мелоксикам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мелоксикам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Мелоксикам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Мелоксикам

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Читайте также:
Как снять спазм мышц шеи, спины и плеч при остеохондрозе в домашних условиях

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м , ректально. Доза подбирается индивидуально, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Новое в лечении ревматоидного артрита

В последнее время тактика лечения ревматоидного артрита значительно изменилась. Новое в лечении ревматоидного артрита – это отказ от выжидательной позиции и раннее назначение агрессивного курса терапии. Это привело к тому, что специалистами была признана обратимость патологического процесса на ранних стадиях заболевания при назначении активной терапии сразу после установления диагноза.

Читайте также:
Болит ли спина при пневмонии: причины и решение проблемы. Боль в спине при пневмонии у взрослых

Врачи клиники «Парамита» используют самые современные методы и лекарственные препараты для помощи больным ревматоидным артритом, сочетая их назначение с методами восточной терапии.

Ревматоидный артрит в цифрах

По современным представлениям ревматоидный артрит (РА) – это сложное многофакторное, хроническое, неуклонно прогрессирующее, системное аутоиммунное заболевание, в основе которого лежит длительный воспалительный процесс в организме с язвенно-деструктивным поражением и разрушением суставов.

Причины ревматоидного поражения связывают в основном с генетической предрасположенностью, вирусными инфекциями и многочисленными внешними пусковыми факторами. Код серопозитивного РА по МКБ – 10 M05.0, серонегативного – 10 M06.0.

Поражение РА населения составляет около 1% всего населения земного шара. Болеют лица любого возраста, от младенцев до пожилых людей, чаще женщины. По статистике ревматоидный артрит был установлен на 1-м году заболевания у 57,9% пациентов, остальные лечились по поводу недифференцированного (неустановленного вида) артрита (НДА), а это значит, не получали необходимой терапии. Еще через год у 33% больных этой группы был выявлен РА, то есть, их лечение замедлилось еще почти на год.

Новейшие принципы лечения РА

В последние десятилетия сформировались основные принципы терапии ревматоидных поражений, их придерживаются специалисты всего мира.

Принцип первый – ранее выявление

Лечить ревматоидные процессы непросто, результат во многом зависит от результатов обследования, установленного диагноза и предполагаемого прогноза болезни. Выявить ревматоидную патологию на ранней стадии сложно, так как похожие симптомы наблюдаются и при других заболеваниях. Поэтому очень большое значение придается выявлению РА и установлению развернутого диагноза, позволяющего сделать прогноз течения болезни у данного больного и назначить ему адекватные лечебные мероприятия.

Диагноз ревматоидного артрита ставится на основании:

  • Характерных симптомов болезни.
  • Данных лабораторных исследований, подтверждающих наличие РА:
    1. низкий гемоглобин или снижение числа эритроцитов – анемия;
    2. ускоренная СОЭ, высокие показатели СРБ – признак воспаления;
    3. наличие/отсутствие ревматоидного фактора (РФ положительный или отрицательный);
    4. наличие/отсутствие антител к цитруллину (АЦЦП);
    5. наличие в крови цитокинов, поддерживающих воспаление (ФНО альфа, ИЛ-1 и др.).
  • Данных инструментальных исследований, подтверждающих диагноз:
    1. рентгенография – выявляется рентгенологическая стадия суставных поражений;
    2. МРТ – самый точный метод, позволяющий выявить нарушения, еще незаметные на рентгене;
    3. УЗИ – выявляются изменения суставных и околосуставных тканей.

ФК (функциональный класс) ревматоидного процесса позволяет оценить сохранность трудовых навыков. По степени их нарушения выделяют 4 ФК.

Диагноз должен включать в себя клиническую и рентгенологическую стадии заболевания, активность патологического процесса, наличие/отсутствие РФ и системных поражений. Это позволит подобрать больному наиболее подходящую схему лечения.

Принцип второй – раннее назначение медикаментозной терапии

Схемы лечения ревматоидного артрита нового поколения учитывают клинически подтвержденный факт, что при раннем назначении активных лечебных мероприятий патологический процесс можно остановить и даже повернуть вспять. Поэтому главной целью является раннее выявление заболевания с назначением адекватного лечения, а непосредственными задачами:

  • устранение болевого синдрома;
  • подавление прогрессирования заболевания болезни;
  • достижение состояния стойкой ремиссии;
  • предупреждение двигательных нарушений;
  • повышение качества жизни больного.

Современная тактика ведения ревматоидных поражений – это агрессивная тактика, когда больному назначается комплексное лечение с максимальными дозировками основных (базисных) противовоспалительных препаратов (БПВП). При этом противовоспалительные средства подбираются по результатам обследования. Раз в квартал проводится текущее обследование с целью проверки результативности проводимой базисной терапии. В состав медикаментозной терапии обязательно вводятся биологические препараты.

Принцип третий – сокращение симптоматической терапии

Новое в лечении ревматоидного артрита – это еще и подход к симптоматической терапии. Сейчас отказались от стандартных схем применения обезболивающих и общих противовоспалительных средств. Их назначают строго индивидуально при наличии воспалительной боли и обязательно сочетают с приемом базисных медицинских препаратов.

Допускается даже нерегулярный прием лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) – их принимают по мере необходимости максимально короткими курами или одноразово, используя только один препарат этой группы. Это связано с побочными эффектами НПВП – они вызывают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Еще одна опасность применения этой группы препаратов в том, что на ранних стадиях заболевания они быстро снимают все симптомы заболевания и создают иллюзию полного выздоровления. Это часто приводит к отказу больного от дальнейших лечебных мероприятий и прогрессированию ревматоидного процесса.

Еще одна группа препаратов для лечения ревматоидных поражений – глюкокортикостероиды (ГКС). Они оказывают, как симптоматическое, так (частично) и патогенетическое действие, подавляя процесс разрастания соединительной ткани в суставах, деструкцию хрящевой и костной ткани. На первых начальных стадиях ревматоидного процесса их назначают только при наличии выраженного болевого синдрома воспалительного характера – ГКС отлично снимают воспаление и боль, после чего их отменяют.

Но есть категории больных, в основном это лица преклонного возраста, которым не подходят препараты базисной терапии. В таких случаях эту роль берут на себя ГКС, назначаемые продолжительными курсами в низких дозировках. Иногда их вводят в суставы. Назначение их требует регулярного обследования больного из-за возможных побочек: остеопороза, язвенных процессов в ЖКТ и т.д.

В последние годы препараты этой группы все чаще назначают короткими курсами в высоких дозировках (пульс-терапия). Показаниями для таких процедур лечения являются тяжелые системные поражения (сердца, печени, почек).

Принцип четвертый – двигательная активность

Она необходима для профилактики контрактур и анкилозов (снижение объема движений в суставе или его полная неподвижность), а также мышечных атрофий необходима даже в период обострений – назначается щадящий комплекс лечебной физкультур – ЛФК. По мере улучшения состояния больного нагрузки увеличиваются.

Одновременно назначаются курсы лечебного массажа и физиотерапевтических процедур, усиливающих эффект ЛФК. Для сохранения нормального положения конечности назначают ношение ортезов, но только по нескольку часов в день – постоянное ношение ортезов считается неприемлемым. Двигательная активность значительно улучшает качество жизни больных с ревматоидными поражениями.

Препараты для медикаментозного лечения

Все препараты от ревматоидного артрита делятся на симптоматические и базисные. Симптоматические – это НПВП и ГКС, а базисные – синтетические и биологические.

Лекарственные средства этой группы угнетают образование фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ делится на два вида: ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов, поддерживающих воспаление и боль, и ЦОГ-1, поддерживающую синтез простагландинов, стимулирующих секрецию слизи в органах пищеварения и защищающих стенки органов от различных воздействий.

Первые препараты группы НПВП – Диклофенак, Кетанов, Ибупрофен и др. эффективно подавляли оба вида ЦОГ, поэтому давали много побочных эффектов со стороны ЖКТ. Но Диклофенак и сегодня считается очень эффективным лекарством, его назначают короткими курсами для снятия боли и воспалительного процесса. Для мазей с НПВП ограничений в применении нет.

Читайте также:
Сводит икры ног по ночам/утрам: причины, лечение, профилактика судорог

НПВП, подавляющие только ЦОГ-2 (Нимесулид, Мелоксикам), – это лекарства нового поколения. Они обладают селективным (избирательным) действием и почти не имеют побочного действия на ЖКТ при правильном применении. Они также применяются в современной практике.

Глюкокортикоидные гормоны

Глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон, Метипред) назначаются при тяжелом течении ревматоидных процессов, сильных болях и поражении внутренних органов. В зависимости от состояния пациента эти препараты назначают или достаточно длительно малыми дозами (например, пожилым больным с противопоказаниями для базисной терапии), или короткими курсами очень большими дозами (пульс-терапия). Введение гормональных препаратов в полость сустава может приостановить его воспаление и формирование контрактуры.

Синтетические базисные противовоспалительные препараты

Синтетические базисные препараты применяются достаточно давно, но не потеряли своей актуальности. Курс начинается с назначения одного препарата этой группы. При высокой активности РА лечение начинают с Метатрексата, при средней и небольшой – с Сульфасалазина или Плаквенила. За эффективностью терапии тщательно наблюдают и если эффект есть, но недостаточный, присоединяют еще один базисный препарат (синтетический или биологический). Если эффекта нет, препарат меняют.

  • БПВП первого ряда – назначаются в первую очередь:
    1. Метотрексат – считается «золотым стандартом» лечения РА базисными средствами; оптимальное сочетание лечебного действия и побочных эффектов; механизм действия связан с подавлением иммунных и воспалительных процессов, а также разрастания клеток соединительной ткани в синовиальной оболочке и разрушения хрящевой ткани; назначается длительными курсами до 4 – 5 лет; хорошо сочетается с Сульфасалазином, а еще лучше с Лефлуномидом;
    2. Сульфасалазин – таблетки с противовоспалительным и противомикробным действием;
    3. Лефлуномид – лекарство нового поколения этой группы; препарат тормозит активацию иммунной системы, оказывает противовоспалительное действие, подавляет процесс разрушения суставов.
  • БПВП второго ряда – назначаются, если не подходят препараты 1-го ряда или в сочетании с ними. Это препараты:
    1. Плаквенил;
    2. Тауредон (соли золота);
    3. Циклоспорин А;
    4. Азатиоприн;
    5. Циклофосфамид.

Биологические (генно-инженерные) БПВП – биологические агенты

Это новый метод лечения ревматоидного артрита. Лекарства данной группы – препараты нового поколения, оказывающие прицельное действие на провоспалительные (поддерживающие ревматоидное воспаление) цитокины (ИЛ-1, ФНО- альфа) или на рецепторы иммунных клеток лимфоцитов. Избирательность действия этих препаратов нового поколения позволяет свести к минимуму их побочные эффекты:

  • Инфликсимаб (Ремикейд) – препарат содержит антитела к ФНО-альфа, оказывает противовоспалительное действие, тормозит развитие соединительной ткани и разрушение суставов; перспективным считается сочетание Инфликсимаба и Лефлуномида; аналогичным действием обладают препараты Адалимумаб и Этанерцепт;
  • Анакинра – антитела к цитокинам ИЛ-1, оказывает противовоспалительное действие, предупреждает разрушение больных суставов;
  • Тоцилизумаб – антитела к цитокинам ИЛ – 6 – аналогичное действие;
  • Абатацепт – препарат содержит моноклональные антитела к рецепторам Т-лимфоцитов, отвечающих за клеточный иммунитет; отлично купирует аутоиммунные воспалительные процессы;
  • Ритуксимаб – моноклональные антитела к рецепторам В-лимфоцитов, отвечающих за гуморальный иммунитет (образование антител).

Внутрисуставные инъекции гиалуроновой кислоты

Хондропротекторы что это как выбрать, насколько они эффективны

Инструкция по применению МИЛЬГАММА ® (MILGAMMA ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения красного цвета, прозрачный.

1 мл 1 амп.
тиамина гидрохлорид (вит. B 1 ) 50 мг 100 мг
пиридоксина гидрохлорид (вит. B 6 ) 50 мг 100 мг
цианокобаламин (вит. B 12 ) 500 мкг 1 мг

Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл – ампулы темного стекла (5) – блистеры (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы темного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. В высоких дозах они оказывают не только заместительное действие, но и обладают рядом фармакологических эффектов:

  • анальгезирующим, противовоспалительным, улучшают микроциркуляцию.

Витамин В 1 (тиамин в форме тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминдифосфат участвует в переносе альдегидных групп.

Витамин В 6 (пиридоксин) в его фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат) является коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.

Витамин B 12 необходим для клеточного метаболизма, кроветворения и функционирования нервной системы. Он стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. В высоких дозах цианокобаламин оказывает анальгезирующий и противовоспалительный эффекты, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта. Его всасывание лимитировано 8-15 мг/сут. Для предупреждения дефицита витамина B 1 ежедневное его пополнение должно составлять 1.3-1.5 мг/сут у мужчин, и 1.1-1.3 мг – у женщин. Выводится тиамин с мочой.

Пиридоксин , пиридоксаль и пиридоксамин всасываются очень быстро и превращаются в пиридоксаль-5-фосфат. Основной метаболит – 4-пиридоксиновая кислота. Необходимое суточное количество витамина В 6 зависит от интенсивности белкового обмена, его дефицит предупреждается у мужчин суточной дозой, равной 2.3 мг, у женщин – 2.0 мг. Выводится почками.

Витамин В 12 в желудке в процессе пищеварения освобождается из пищи и связывается с внутренним фактором. Образовавшийся комплекс резистентен к протеолитическим ферментам. Пройдя в дистальную часть тонкого кишечника, он взаимодействует со специфическими рецепторами и затем поступает в системный кровоток, где связывается с транскобаламином. Этот комплекс поступает в печень, костный мозг и другие пролиферирующие клетки, где превращается в активную форму – аденозилкобаламин и метилкобаламин. Витамин B 12 проникает в плаценту. С пищей ежедневно поступает 1.5-3.5 мкг витамина В 12 . При недостаточности внутреннего фактора абсорбция витамина B 12 нарушается.

Основным местом депонирования витамина В 12 является печень. T 1/2 составляет около 12 мес. Выводится с желчью, в меньшей степени с мочой.

Показания к применению

Неврологические расстройства различного происхождения, вызванные недостаточностью витаминов В 1 , В 6 и B 12 , которая не может быть устранена путем коррекции питания.

Режим дозирования

Препарат вводят глубоко в/м.

При сильном или остром болевом синдроме лечение следует начинать с в/м введения в дозе 2 мл (1 инъекция) в сутки. После острой фазы процесса или при невыраженном болевом синдроме вводят в/м по 2 мл (1 инъекция) 2-3 раза в неделю.

Рекомендуется еженедельный контроль лечения.

По возможности следует стремиться к раннему переводу пациента на лечение лекарственной формой препарата Мильгамма ® для приема внутрь.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется.

Препарат не следует применять у детей в возрасте до 12 лет вследствие наличия в составе инъекции бензилового спирта и высоких доз витаминов.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы:

  • реакции гиперчувствительности (кожные реакции, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • тахикардия, брадикардия, аритмии.

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, спутанность сознания.
Читайте также:
Контрактура Дюпюитрена и щёлкающий палец глазами хирурга. Диагностика и лечение заболеваний сухожилий и связок кисти. Рассказывает доктор медицинских наук профессор Беляев

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота.

Со стороны кожных покровов:

  • профузная потливость, угревая сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • судороги.

Общие реакции:

  • системные побочные реакции обычно связаны со случайной инъекцией в вену или вследствие возможной передозировки;
  • они могут проявляться головокружением, рвотой, брадикардией, аритмией и судорогами.

Побочные реакции, обусловленные введением лидокаина

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, нарушение сознания, сонливость, зрительные нарушения (диплопия, светобоязнь), шум в ушах, мышечные подергивания, парестезии, дезориентация, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • снижение АД, коллапс, брадикардия, нарушение проводимости сердца;
  • при введении с вазоконстриктором – тахикардия, артериальная гипертензия, боль в грудной клетке, аритмии.

Со стороны органов дыхания:

  • одышка, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит.

Местные реакции:

  • ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.

Прочие:

  • гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах – шум в ушах, возбуждение.

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам;
  • AV-блокада II и III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • синдром Адамса-Стокса;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • тяжелые формы сердечной недостаточности (II и III стадии);
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • миастения;
  • гиповолемия;
  • порфирия;
  • тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
  • указания на эпилептиформные судороги в анамнезе.

С осторожностью и в меньших дозах препарат назначают пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, AV-блокадой I степени, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и лактации рекомендуется ежедневный прием витамина B 1 в дозе 1.4-1.6 мг/сут, витамина В 6 – 2.4-2.6 мг/сут. Прием в таких дозах может быть рекомендован лишь при недостаточности этих витаминов. Безопасность витаминов в более высоких дозах не исследовалась.

Витамины B 1 и В 6 выделяются с грудным молоком.

Витамин В 12 в высоких дозах может подавлять лактацию.

При необходимости применения препарата во время лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью и в меньших дозах препарат назначают пациентам с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью и в меньших дозах препарат назначают пациентам с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Препарат предназначен исключительно для в/м введения. При случайном в/в введении препарата необходимо наблюдение специалистами амбулаторно или в стационарных условиях в зависимости от тяжести возникших симптомов.

Длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие невропатии.

Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на аллергию на лекарственное средство, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Пациентам пожилого возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе препарат следует применять с осторожностью под контролем ЭКГ.

В случае появления удлинения интервала PQ, расширения комплекса QRS или развития нарушения ритма следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Мильгамма ® не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • в случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, которые также могут явиться результатом передозировки.

Лечение:

  • проведение симптоматической терапии.

Основные симптомы передозировки лидокаина гидрохлорида:

  • общая слабость, психомоторное возбуждение, головокружение, тошнота, рвота, дезориентация, тонико-клонические судороги, тремор, нарушение зрения, угнетение ЦНС, апноэ, брадикардия, AV-блокада, снижение АД, коллапс.

Лечение:

  • при появлении первых признаков интоксикации прекращают введение препарата, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин), противосудорожные средства, холинолитики. При необходимости показано проведение ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Остальные витамины могут разрушаться продуктами деградации витамина В 1 .

Применение пиридоксина (витамина B 6 ) в терапевтических дозах может уменьшить эффект леводопы.

Наблюдается взаимодействие препарата с циклосерином, D-пеницилламином, сульфаниламидами.

Взаимодействие, обусловленное содержанием лидокаина гидрохлорида

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза.

При одновременном применении лидокаина гидрохлорида со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхательный центр.

Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами необходимо уменьшение дозы лидокаина.

При одновременном применении с полимиксином В необходим контроль функции дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии.

Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать степень AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Комбинации, при назначении которых следует соблюдать осторожность

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии.

При совместном применении с курареподобными препаратами возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

При одновременном применении с норэпинефрином, мексилетином усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

При одновременном применении с мидазоламом повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

При совместном применении с ПСП, барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, дизопирамидом, пропафеноном), производными гидантоина усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно возбуждение ЦНС и возникновение галлюцинаций.

При совместном применении с прениламином повышается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении с рифампицином возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: