«Мовалис» при остеохондрозе: показания, противопоказания, побочные эффекты

«Мовалис» при остеохондрозе: показания, противопоказания, побочные эффекты

Уколы при остеохондрозе – это этап комплексного лечения заболевания. Одни препараты назначаются в период обострения, другие – в фазу ремиссии. Каждое лекарственное средство имеет свои чёткие показания и побочные эффекты.

Плюсы и минусы уколов при остеохондрозе

Уколы от остеохондроза имеют ряд преимуществ перед неинъекционными формами лекарств:

  • вся доза вещества попадает в кровоток, поэтому её легко рассчитать;
  • моментальный эффект (через 2-3 минуты);
  • максимальная результативность, особенно при использовании капельниц;
  • отсутствие негативного влияния на желудочно-кишечный тракт;
  • при локальном введение препарата, он действует непосредственно на очаг воспаления и боли, не затрагивая другие системы организма (минимум побочных явлений).

Самостоятельные уколы при остеохондрозе шейного отдела и других зон позвоночника могут спровоцировать ряд серьёзных осложнений. Не исключена инвалидизация и летальный исход.

Даже самые эффективные уколы от остеохондроза имеют свои недостатки:

  • местные осложнения (гематома, повреждение сосуда и т. д.);
  • болезненность и дискомфорт при введении;
  • общие осложнения (инфицирование, эмболия и т. д.);
  • необходимость несколько дней посещать процедурный кабинет или вызывать медицинского работника на дом;
  • возможность усиления боли после действия лекарства и появление «симптома привыкания», когда пациенту требуется более сильное средство или повышенная доза препарата.

Учитывая высокую вероятность осложнений, лечение уколами при остеохондрозе пояснично-крестцового отдела позвоночника и других областей должно проходить под контролем доктора.

Формы уколов при остеохондрозе

Какие назначают уколы от остеохондроза поясничного отдела и других зон позвоночника, зависит от конкретной ситуации. Ортопеды, травматологи и неврологи практикуют комплексный подход в лечении. Врач расписывает схему терапии из нескольких препаратов.

Внутримышечные уколы от остеохондроза

Какие уколы делают при остеохондрозе? Чаще всего, ответ однозначный – в мышцу. Этот способ считается самым простым и доступным для пациента. Лекарство, попадая в мышечную ткань, постепенно по мелким сосудам проникает в общий кровоток, оказывая длительное терапевтическое воздействие. Внутримышечные уколы при остеохондрозе позвоночника назначают в острый период и в стадию ремиссии.

Внутривенные уколы от остеохондроза

Инъекции в вену показаны при сильной нестерпимой боли, когда нужно в кратчайший срок добиться положительного эффекта. После укола, активное вещество без потерь моментально поступает в кровоток. Если нужно ввести большой объём лекарства, предпочтительнее поставить капельницу. Внутривенные уколы от остеохондроза шейного отдела позвоночника часто назначают при выраженном сдавливании позвоночных артерий, когда нарушается кровоснабжение головного мозга.

Нервные блокады

Нервные блокады позвоночника должен выполнять врач, владеющий данной техникой. В «неумелых руках» процедура способна закончиться тяжёлыми последствиями (паралич, сепсис, смертельный исход). Препарат вводится в триггерные точки (паравертебрально) или непосредственно в эпидуральное пространство, чтобы мгновенно достигнуть нервных окончаний, снять боль, спазм сосудов и отёк.

Какие уколы делают при остеохондрозе шейного отдела и других областей позвоночника – для каждого пациента выбирает лечащий доктор. Применяют следующие группы лекарств:

  • анальгетики;
  • НПВС;
  • гормональные;
  • миорелаксанты;
  • хондропротекторы;
  • витамины;
  • улучающие кровообращение;
  • гомеопатические.

Уколы от остеохондроза грудного отдела назначаются реже, чем для соседних отделов позвоночника, так как он в меньшей степени подвержен дегенеративным изменениям.

Нестероидные противовоспалительные уколы

НВПС при остеохондрозе позвоночника считаются одними из самых результативных в борьбе с воспалением, быстро и надолго устраняя боль и отёк. Благодаря тому, что они останавливают действие простагландинов, воспалительный процесс прекращается. Кроме того, блокируется чувствительность нервных сплетений и окончаний. При длительном приёме могут вызывать абдоминальную и головную боль, диспепсические расстройства, головокружения, кожную сыпь и другие нежелательные симптомы, вплоть до желудочного кровотечения.

Ортофен

Действующее вещество – диклофенак натрия. Одной инъекции хватает на 12 часов. Обычно требуется недельный курс.

Кеторолак

Активное вещество – кетопрофен. Считается сильным анальгетиком. Его ставят 1 неделю, по 2 раза в сутки.

Мелоксикам

Препарат является селективным ингибитором ЦОГ-2, вследствие чего имеет меньше побочных эффектов. Курс терапии в среднем длится 7-10 дней, по 2 укола в сутки.

Мовалис

Это немецкий препарат, основой которого является мелоксикам. Средство вводится глубоко в мышцу, оказывая действие на 24 часа. Курс продолжается не более недели.

Диклофенак

Этот нестероидный противовоспалительный препарат считается «золотым» стандартом. С ним чаще всего ставят уколы от остеохондроза поясничного отдела и других заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Блокады

Нервные блокады делают только по экстренным показаниям. Вводится одно или сразу несколько лекарств, отличающихся по механизму воздействия на очаг воспаления.

Новокаин

Включён в перечень жизненно необходимых медикаментов. Он является местным анестетиком с широким диапазон терапевтического воздействия. Быстро снимает боль.

Дексаметазон

Синтетический глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным эффектами.

Преднизолон

Гормональное средство для помощи в экстренных ситуациях при остеохондрозе позвоночника.

Миорелаксанты

Миорелаксирующие уколы при остеохондрозе включают в лечебную схему, чтобы снять мышечный спазм, восстановив нормальную циркуляцию крови и поток нервных импульсов.

Мидокалм

Активное вещество – толперизон. Оказывает центральное действие на скелетную мускулатуру.

Хондропротекторы

Курсовые уколы хондропротекторов при остеохондрозе позвоночника помогают восстановить хрящевую ткань, останавливая процессы её разрушения.

Эльбона

Российский препарат, основой которого является глюкозамина сульфат.

Алфлутоп

Активный компонент представлен биологическим концентратом, полученным из мелких морских рыб.

Мукосат

Действующее вещество – хондратина сульфат.

Румалон

Пептидный комплекс из хрящевой ткани и костного мозга телят.

Витамины

Инъекции витаминов назначаются после купирования «острого состояния» и для профилактики обострений остеохондроза.

Мильгамма

Немецкий препарат, состоящий из витаминов группы В и лидокаина. Оказывает комплексное воздействие на позвоночник и организм в целом. Улучшаются метаболические процессы, трофика тканей, работа нервной системы.

Комбилипен

Российский аналог Мильгаммы. Обладает хорошим терапевтическим эффектом. Уколы при остеохондрозе ставят 5-10 дней.

Никотиновая кислота

Препарат расширяет сосуды, улучшая кровоснабжение поражённых участков. К ним доставляются полезные биологически активные вещества.

Мовалис раствор для инъекций 15 мг 1,5 мл ампулы 3 шт. в Москве

? Почему цена от 582 ₽?

Цена зависит от выбранной аптеки и действительна только при оформлении заказа на сайте

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
  • гиперчувствительность (в т.ч. и к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  • воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  • тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
  • активное заболевание печени;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  • терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
  • сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет.
Читайте также:
Мазь и гель от радикулита поясничного отдела. Названия мазей со змеиным ядом и согревающие. Отзывы

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции H. pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, СИОЗС; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Срок годности

Способ применения и дозировка

В/м введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением энтеральных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мовалис ® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Препарат нельзя вводить в/в.

Внутрь, во время еды, запивая водой или другой жидкостью; ректально.

Остеоартрит, ревматоидный артрит — 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 15 мг.

В связи с тем, что риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения, следует применять препарат в течение возможно короткого срока о возможно низкой эффективной дозе.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде таблеток, свечей, инъекций, не должна превышать 15 мг.

Фармакокинетика

Передозировка

Фармакотерапевтическая группа

Меры предосторожности

Применение при беременности и лактации

Побочное действие

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
  • Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
  • Антитромбоцитарные препараты, СИОЗС — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
  • Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
  • Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
  • Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
  • Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
  • Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
  • АРА II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  • Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
  • НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
  • Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с Cl креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и, возможно, возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производные сульфонилмочевины, натеглинид) возможны взаимодействия опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих ЛС, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
  • При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Страна

Категория

Показания

Условия хранения

Лекарственная форма

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.

Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении препарата Мовалис® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

Читайте также:
Целебрекс: инструкция по применению, действие препарата, аналоги

НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, АРА II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны ЦНС.

Фармакодинамика

  • Мовалис® является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.
  • Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
  • Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГE2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
  • В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Состав

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Кетопрофен таблетки – Вертекс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: кетопрофен – 100,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,0 мг; крахмал кукурузный – 44,2 мг; тальк – 8,0 мг; повидон – 5,0 мг; магния стеарат – 1,6 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг;

пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,66 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (0,34 %) – 7,0 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кетопрофен обладает противовоспалительным анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и частично липооксигеназы что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС) вероятнее всего в гипоталамусе) вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом.

Кетопрофен стабилизирует липосомальные мембраны in vitro и in vivo при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

Читайте также:
Препарат Дона для суставов: порошок, уколы, таблетки

Фармакокинетика:

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) биодоступность – 90%. Связь с белками плазмы крови – 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови (104мкг/мл) достигается через1 час 22 мин.

Кетопрофен на 99 % связывается с белками плазмы крови в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 01 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации равной 30 % от концентрации в плазме крови. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости стабильна (сохраняется до 30 часов) в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 008 л/кг/ч.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Активных метаболитов кетопрофена нет. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида почками (60-80 %) за 24 часа.

Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности большая часть кетопрофена выводится через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % кетопрофена.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой степени почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет высокого уровня несвязанного активного кетопрофена вследствие гипоальбуминемии); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Показания:

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения в том числе:

– воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

– серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит – болезнь Бехтерева псориатический артрит реактивный артрит (синдром Рейтера);

– тендинит бурсит миалгия невралгия радикулит;

– болевой синдром в том числе слабый умеренный и выраженный:

– посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

– болевой синдром при онкологических заболеваниях;

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата а также салицилатам и другим НПВП;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

– ринит или крапивница в анамнезе вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

– язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

– язвенный колит болезнь Крона;

– гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

– детский возраст (до 15 лет);

– тяжелая степень печеночной недостаточности;

– тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

– декомпенсированная сердечная недостаточность;

– послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;

– желудочно-кишечные цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

– прогрессирующие заболевания почек дивертикулит активные заболевания печени воспалительные заболевание кишечника подтвержденная гиперкалиемия; непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– III триместр беременности;

– период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Анемия бронхиальная астма в анамнезе клинически выраженные сердечно-сосудистые цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий дислипидемия прогрессирующие заболевания печени печеночная недостаточность гипербилирубинемия алкогольный цирроз печени почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) хроническая сердечная недостаточность артериальная гипертензия заболевания крови дегидратация сахарный диабет анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacter pylori тяжелые соматические заболевания сепсис отеки стоматит пожилой возраст курение сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарином) антиагрегантами (например ацетилсалициловой кислотой) глюкокортикостероидами для приема внутрь (например преднизолоном) селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например сертралином) длительное применение НПВП; пациенты пожилого возраста принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови.

Беременность и лактация:

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-15 %).

Применение препарата беременными женщинами в I и II триместрах беременности возможно только в случае если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение препарата Кетопрофен у беременных женщин в III триместре беременности из-за возможного влияния на тонус матки и/или преждевременного закрытия артериального протока возможного увеличения времени кровотечения развития маловодия и почечной недостаточности.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам планирующим беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком во время или после еды запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл).

Обычно препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Болевой синдром в том числе слабый умеренный и выраженный 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Кетопрофен начиная с минимально рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.

С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Кетопрофен (Ketoprofen) инструкция по применению

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Кетопрофен-АКОС

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетопрофен

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
кетопрофен50 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 400 мг, этанол – 100 мг, бензиловый спирт – 20 мг, натрия гидроксида р-р 1M – до pH 6.5-7.5, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

Читайте также:
Электрофорез коленного сустава, плечевого сустава, лечение артроза

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность – более 90%. Связывание с белками плазмы – 99%. Время достижения C max при парентеральном введении – 15-30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

Выводится главным образом почками. Не кумулирует.

Показания препарата Кетопрофен

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева /анкилозирующий спондилит/, подагрический артрит, остеоартроз);
  • болевой синдром (миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением);
  • альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M07 Псориатические и энтеропатические артропатии
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10 Подагра
M15 Полиартроз
M25.5 Боль в суставе
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Назначают в/м по 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Препарат не следует вводить более 2-3 дней, в случае необходимости – далее применять другие лекарственные формы кетопрофена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах – вагинальное кровотечение.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • язвенный колит (обострение);
  • дивертикулит;
  • пептическая язва;
  • гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • детский возраст (до 18 лет);
  • беременность (III триместр);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим НПВП.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторов простагландина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов.

Снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения препарата Кетопрофен

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Кетопрофен-ЛФ

  • Каталог продукции (Беларусь)

Кетопрофен-ЛФ

Ketoprofen

Международное непатентованное название

Лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием.

Категория продукции
Форма отпуска
Область применения

Противовоспалительные и противоревматические средства

Лекарственная форма
Дозировка и фасовка

100 мг/2 мл, №5х1, №5х2

Инструкция

Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.

Одна ампула (2 мл) содержит:

Активное вещество: кетопрофен 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96 %, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 2,5М раствор натрия гидроксида или 2,5М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения /концентрат для приготовления инфузионного раствора.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Симптоматическое лечение болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Для парентерального применения.

Максимальная суточная доза 200 мг в сутки. Не рекомендуется назначать инъекции дольше 3 дней. При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами кетопрофена.

Внутримышечное введение

По одной ампуле (100 мг) 1-2 раза в сутки. Можно комбинировать с кетопрофеном для перорального, ректального или трансдермального применения.

Внутривенное введение

Инфузию необходимо проводить в стационаре, длительность инфузии 0,5 – 1 час. Инфузию можно проводить не более 2 дней подряд.

Кратковременная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0,5 – 1 часа.

Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузий (0,9 % раствора натрия хлорида, Рингера лактата, глюкозы) вводят в течение 8 часов.

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Он может смешиваться в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 мг (до 200 мг) кетопрофена разводят 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата.

Для снижения риска побочных реакций рекомендуется применение минимальной терапевтически эффективной дозы в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы с целью снижения частоты побочных эффектов, так как у этих пациентов неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (КК Побочное действие

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникновения следующим образом: часто (≥ 1/100 до Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ.

Наличие в анамнезе бронхиальной астмы, аллергического ринита, крапивницы, бронхоспазма или других реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных по действию веществ (НПВС, салицилатов).

Тяжелая сердечная недостаточность, лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования, пептическая язва в активной фазе, а также кровотечение ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе.

Цереброваскулярное или другое активное кровотечение (в том числе кровотечение ЖКТ), хроническая диспепсия в анамнезе, тяжелое нарушение функции почек или печени, предрасположенность к кровотечению, последний триместр беременности, дети, нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Симптомы: у взрослых основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой передозировке наблюдались гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение: пациента госпитализируют и проводят симптоматическое лечение, специфический антидот неизвестен.

Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Выраженность побочного действия можно сократить путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении минимального времени, необходимого для улучшения состояния. У пожилых пациентов чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВС, особенно кровотечение ЖКТ и перфорация, которые могут быть смертельными.

Кровотечения, язвы и перфорации ЖКТ

Желудочно-кишечные кровотечения, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. Согласно эпидемиологическим данным прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой ЖКТ токсичности, что характерно для некоторых других НПВС, особенно при приеме высоких доз.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. В этом случае лечение начинают с минимальной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты с проявлениями токсичности со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать врачу обо всех непривычных симптомах особенно на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. НПВС с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как могут возникнуть обострения данных заболеваний.

Относительный риск развития кровотечений ЖКТ увеличивается у пациентов с низкой массой, при развитии кровотечения следует немедленно отменить лечение.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуются соответствующие наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска развития тромбоза артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим аллергическим ринитом, хроническим аллергическим синуситом и/ или носовыми полипами имеют высокий риск аллергия на аспирин и/или НПВС. Применение кетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС.

Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нарушениями функции печени, особенно у пациентов, принимающих диуретики, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у пожилых пациентов. У этих пациентов кетопрофен может вызвать снижение почечного кровотока за счет ингибирования простагландинов и привести к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно при продолжительной терапии. Лечение следует отменить при проявлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.

Описаны крайне редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшему риску пациенты подвержены в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.

Как и другие НПВС, кетопрофен, благодаря своему противовоспалительному, жаропонижающему или обезболивающему действию, может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как повышенная температура тела.

Перед обширным хирургическим вмешательством препарат необходимо отменить.

При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.

При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с морфином.

Использование НПВС может ухудшить женскую фертильность, не рекомендуется применение НПВС женщинам, планирующим забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.

Вспомогательные вещества

Раствор содержит около 8% по объему этанола, то есть до 197,2 мг / ампулу этанола, что соответствует 4 мл пива или 1,6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при назначении препарата в период беременности и лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.

Из-за содержания бензилового спирта не следует назначать препарат недоношенным детям или новорожденным, бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до трех лет. Пропиленгликоль в дозах 400 мг / кг для взрослых и 200 мг / кг у детей могут вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя. Препарат содержит натрий в количестве менее 1ммоль/ампула и поэтому считается не содержащим натрий.

Терапию инъекционной формой кетопрофена следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. При устранении острого болевого синдрома целесообразно перейти на другие лекарственные формы, которые с меньшей вероятностью вызывают серьезные побочные реакции.

Внутримышечное введение в течение длительных периодов рекомендуется проводить в стационаре под наблюдением врача.

Нежелательные комбинации

С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах, селективные ингибиторы ЦОГ-2: риск развития кровотечений ЖКТ и язв.

Антикоагулянты (гепарин, варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель ит.д.): повышенный риск кровотечений. При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.

Литий: риск повышения уровня лития в плазме, вплоть до токсического из-за снижения выведения лития почками, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.

Метотрексат в дозах более 15 мг/неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.

Комбинации, требующие осторожности

Кортикостероиды: повышенный риск развития язв или кровотечений ЖКТ.

Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таких пациентов необходимо адекватно гидратировать до начала совместного применения таких препаратов, а в начале лечения контролировать функцию почек.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек совместное применение иАПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих ЦОГ, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.

Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделю: в первые недели необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста контроль должен проводиться чаще.

Пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический контроль и частый контроль времени кровотечения.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, иАПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).

Тромболитики: повышенный риск развития кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск развития кровотечений ЖКТ.

Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена

Циклоспорин и такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.

Риски, связанные с гиперкалиемией: некоторые препараты способны вызвать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм. Риск развития гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов, риск повышается в случае одновременного применения препаратов.

Риск, связанный с антиагрегантным действием: взаимодействия могут наступать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию: тирофибана, эптифибарида, абциксимаба, илопроста. Одновременное применение нескольких антиагрегантов повышает риск кровотечения.

Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается от Применение у детей

Не рекомендуется назначать лекарственное средство детям до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у детей.

Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать со нливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.

Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушения зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.

Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушения зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 2 мл раствора в ампулах из темного стекла с белым кольцом излома. 5 ампул в ячейковой упаковке.

Одна или две ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Кетопрофен-лф : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит:

Активное вещество: кетопрофен 100,0 мг;

Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96 %, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 2,5М раствор натрия гидроксида или 2,5М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код ATX: М01АЕ03.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Способ применения и дозы

Для парентерального применения.

Максимальная суточная доза 200 мг в сутки. Не рекомендуется назначать инъекции дольше 3 дней. При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами кетопрофена.

Внутримышечное введение

По одной ампуле (100 мг) 1-2 раза в сутки. Можно комбинировать с кетопрофеном для перорального, ректального или трансдермального применения.

Внутривенное введение

Инфузию необходимо проводить в стационаре, длительность инфузии 0,5-1 час. Инфузию можно проводить не более 2 дней подряд.

Кратковременная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0,5 – 1 часа.

Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузий (0,9 % раствора натрия хлорида, Рингера лактата, глюкозы) вводят в течение 8 часов.

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Он может смешиваться в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 мг (до 200 мг) кетопрофена разводят 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата. Для снижения риска побочных реакций рекомендуется применение минимальной терапевтически эффективной дозы в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы с целью снижения частоты побочных эффектов, так как у этих пациентов неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (КК

Побочное действие

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникновения следующим образом: часто (≥1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ.

Наличие в анамнезе бронхиальной астмы, аллергического ринита, крапивницы, бронхоспазма или других реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных по действию веществ (НПВС, салицилатов).

Тяжелая сердечная недостаточность, лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования, пептическая язва в активной фазе, а также кровотечение ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе.

Цереброваскулярное или другое активное кровотечение (в том числе кровотечение ЖКТ), хроническая диспепсия в анамнезе, тяжелое нарушение функции почек или печени, предрасположенность к кровотечению, последний триместр беременности, дети, нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Передозировка

Симптомы: у взрослых основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой передозировке наблюдались гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение: пациента госпитализируют и проводят симптоматическое лечение, специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности и особые указания

Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Выраженность побочного действия можно сократить путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении минимального времени, необходимого для улучшения состояния. У пожилых пациентов чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВС, особенно кровотечение ЖКТ и перфорация, которые могут быть смертельными.

Кровотечения, язвы и перфорации ЖКТ

Желудочно-кишечные кровотечения, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. Согласно эпидемиологическим данным прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой ЖКТ токсичности, что характерно для некоторых других НПВС, особенно при приеме высоких доз.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. В этом случае лечение начинают с минимальной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты с проявлениями токсичности со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать врачу обо всех непривычных симптомах особенно на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. НПВС с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как могут возникнуть обострения данных заболеваний.

Относительный риск развития кровотечений ЖКТ увеличивается у пациентов с низкой массой, при развитии кровотечения следует немедленно отменить лечение.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуются соответствующие наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска развития тромбоза артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим аллергическим ринитом, хроническим аллергическим синуситом и/ или носовыми полипами имеют высокий риск аллергии на аспирин и/или НПВС. Применение кетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС.

Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нарушениями функции печени, особенно у пациентов, принимающих диуретики, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у пожилых пациентов. У этих пациентов кетопрофен может вызвать снижение почечного кровотока за счет ингибирования простагландинов и привести к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно при продолжительной терапии. Лечение следует отменить при проявлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.

Описаны крайне редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшему риску пациенты подвержены в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.

Как и другие НПВС, кетопрофен, благодаря своему противовоспалительному, жаропонижающему или обезболивающему действию, может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как повышенная температура тела.

Перед обширным хирургическим вмешательством препарат необходимо отменить.

При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.

При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с морфином.

Использование НПВС может ухудшить женскую фертильность, не рекомендуется применение НПВС женщинам, планирующим забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.

Вспомогательные вещества

Раствор содержит около 8% по объему этанола, то есть до 197,2 мг / ампулу этанола, что соответствует 4 мл пива или 1,6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при назначении препарата в период беременности и лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.

Из-за содержания бензилового спирта не следует назначать препарат недоношенным детям или новорожденным, бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до трех лет. Пропиленгликоль в дозах 400 мг / кг для взрослых и 200 мг / кг у детей могут вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя. Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампул а и поэтому считается не содержащим натрий.

Терапию инъекционной формой кетопрофена следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. При устранении острого болевого синдрома целесообразно перейти на другие лекарственные формы, которые с меньшей вероятностью вызывают серьезные побочные реакции.

Внутримышечное введение в течение длительных периодов рекомендуется проводить в стационаре под наблюдением врача.

Применение кетопрофена может скрывать признаки и симптомы инфекции, такие как лихорадка и боль. В результате возможна задержка в назначении адекватного лечения инфекции, что может повысить риск развития осложнений. Это наблюдается при бактериальной пневмонии, а также при бактериальной инфекции кожи на фоне ветряной оспы. Если вы применяете кетопрофен при инфекционном заболевании и отмечаете сохранение или ухудшение симптомов, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные комбинации

С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах, селективные ингибиторы ЦОГ-2: риск развития кровотечений ЖКТ и язв.

Антикоагулянты (гепарин, варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрелъ и т.д.): повышенный риск кровотечений. При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.

Литий: риск повышения уровня лития в плазме, вплоть до токсического из-за снижения выведения лития почками, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.

Метотрексат в дозах более 15 мг/неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.

Комбинации, требующие осторожности

Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала совместного применения таких препаратов, а в начале лечения контролировать функцию почек.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение иАПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.

Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделю: в первые недели комбинированного лечения необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще.

Тенофовир: совместное применение тенофовира дизопроксил фумарата и НПВС может увеличить риск почечной недостаточности.

Никорандил: совместное применение никорандила и НПВС может увеличить риск развития серьезных осложнений, например, язв, перфораций или кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Сердечные гликозиды: между кетопрофеном и дигоксином не было продемонстрировано фармакокинетического взаимодействия. Однако при совместном применении препаратов рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВС могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликлазидов.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, иАПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).

Тромболитики: повышенный риск развития кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск развития кровотечений ЖКТ.

Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.

Циклоспорин и такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.

Риски, связанные с гиперкалиемией: некоторые препараты способны вызвать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм. Риск развития гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов, риск повышается в случае одновременного применения препаратов.

Риск, связанный с антиагрегантным действием: взаимодействия могут наступать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию: тирофибана, эптифибарида, абциксимаба, илопроста. Одновременное применение нескольких антиагрегантов повышает риск кровотечения.

Применение во время беременности и в период лактации

Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается от

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.

Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушения зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 2 мл раствора в ампулах из темного стекла с белым кольцом излома.

По 5 ампул или 10 ампул в ячейковой упаковке.

По 1 или 2 ячейковые упаковки №5 или 1 ячейковая упаковка №10 вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Отпуск из аптек

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4

Инструкция по применению КЕТОПРОФЕН-ЛФ (KETOPROFEN-LF)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения/концентрат для приготовления инфузионного раствора прозрачный, бесцветный или желтоватый.

1 амп. (2 мл)
кетопрофен 100 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 2.5М раствор натрия гидроксида или 2.5М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.

2 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.

Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом in vitro и in vivo, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в ЦНС (вероятнее всего – в гипоталамусе).

У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.

Фармакокинетика

Через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 мин после окончания введения средняя концентрация кетопрофена в плазме составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность – 90%.

У большинства пациентов при в/м введении кетопрофен обнаруживается в крови через 15 минут, а C max достигалась через 2 ч после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекции увеличивается линейно с увеличением дозы препарата.

Связывание кетопрофена с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 99%. V d в тканях – 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения кетопрофена в дозе 100 мг его концентрация в плазме составляет около 3 мкг /мл, а концентрация в синовиальной жидкости – 0.8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. C ss кетопрофена устанавливаются через 24 ч после его введения. У пациентов пожилого возраста C ss достигалась через 8.7 ч и составляла 6.3 мкг/мл.

Уже через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофен обнаруживался в синовиальной жидкости, а его C max достигалась через 2 ч (1.3 мкг/мл).

Кетопрофен интенсивно метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1.16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его T 1/2 составляет всего 2 ч. Поскольку кетопрофен метаболизируется главным образом в печени, печеночная недостаточность может вызвать удлинение T 1/2 , в этих обстоятельствах необходимо учитывать возможную кумуляцию.

До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, и его биологический T 1/2 увеличивается на 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. Его метаболизм и элиминация замедлена у пожилых людей. Это клинически значимо только у пациентов со сниженной функцией почек.

Несовместимость: нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе из-за образова ния осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу для защиты от света – в ОУ

Показания к применению

Режим дозирования

Для парентерального применения.

Максимальная суточная доза – 200 мг. Не рекомендуется назначать инъекции более 3 дней. При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами кетопрофена.

В/м введение:

  • по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза/сут. Можно комбинировать с кетопрофеном для перорального, ректального или трансдермального применения.

В/в введение:

  • инфузию необходимо проводить в стационаре, длительность инфузии 0.5-1 ч. Инфузию можно проводить не более 2 дней подряд.

Кратковременная в/в инфузия:

  • 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч.

Продолжительная в/в инфузия:

  • 100-200 мг кетопрофена, разведенные в 500 мл раствора для инфузий (0.9% раствора натрия хлорида, Рингера лактата, глюкозы) вводят в течение 8 ч.

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Препарат можно смешивать в одном флаконе с морфином:

  • 10-20 мг морфина и 100 мг (до 200 мг) кетопрофена разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата.

Для снижения риска побочных реакций рекомендуется применение минимальной терапевтически эффективной дозы в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг.

Перед началом лечения кетопрофеном в дозе 200 мг/сут следует тщательно взвесить пользу и возможный риск. Применение препарата в более высоких дозах не рекомендуется.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы с целью снижения частоты побочных эффектов, т.к. у этих пациентов неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК препарат противопоказан.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени препарат противопоказан.

Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась.

Предостережение:

  • не смешивать трамадол и кетопрофен в одной инфузионной жидкости из-за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу для защиты от света.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

  • часто (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до Со стороны системы кроветворения:
    • редко – постгеморрагическая анемия;
    • частота неизвестна – тромбоцитопения, агранулоцитоз, редкие случаи лейкопении.

    Со стороны иммунной системы:

    • частота неизвестна – анафилактические реакции (включая шок).

    Нарушения психики:

    • частота неизвестна – изменения настроения.

    Со стороны нервной системы:

    • нечасто – головная боль, головокружение, сонливость;
    • частота неизвестна – судороги.

    Со стороны органов чувств:

    • редко – нечеткость зрения, звон в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • частота неизвестна – сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

    Со стороны дыхательной системы:

    • редко – бронхиальная астма;
    • частота неизвестна – бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к аспирину и другим НПВС), ринит.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто – тошнота, рвота;
    • нечасто – запор, диарея, гастрит;
    • редко – стоматит, пептическая язва;
    • частота неизвестна – перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, дискомфорт в ЖКТ, боль в желудке и редкие случаи колита, мелена и кровавая рвота. Наиболее серьезные нежелательные реакции – пептические язвы, перфорации и кровотечения из ЖКТ, которые в редких случаях, особенно у пациентов пожилого возраста, могут быть летальными.

    Со стороны гепатобилиарной системы:

    • редко – повышение активности трансаминаз, гепатит, повышение билирубина в сыворотке из-за болезни печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей:

    • нечасто – зуд, сыпь;
    • частота неизвестна – фотосенсибилизация, алопеция, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

    Аллергические реакции:

    • частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек, обострение хронической крапивницы.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • частота неизвестна – острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, задержка воды/натрия с возможным развитием отека, гиперкалиемии, органическое повреждение почек, способное вызвать острую почечную недостаточность (поступали сообщения о единичных случаях острого канальцевого и сосочкового некроза).

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    • нечасто – отек;
    • частота не известна – боль и жжение в месте введения.

    Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что использование некоторых неселективных НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (инфаркта миокарда, инсульта).

    В связи с лечением неселективными НПВС сообщали об отеках, повышении АД и сердечной недостаточности.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ;
    • указание в анамнезе на бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, бронхоспазм или другие реакции аллергического типа после применения кетопрофена или сходных по действию веществ (НПВС, салицилатов);
    • тяжелая сердечная недостаточность;
    • лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования;
    • пептическая язва в активной фазе;
    • кровотечение из ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе;
    • цереброваскулярное или другое активное кровотечение (в т.ч. кровотечение из ЖКТ);
    • хроническая диспепсия в анамнезе;
    • тяжелое нарушение функции почек;
    • тяжелое нарушение функции печени;
    • предрасположенность к кровотечению;
    • нарушение свертываемости крови;
    • лечение антикоагулянтами в настоящее время;
    • III триместр беременности;
    • детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В I и II триместрах беременности не следует назначать кетопрофен без крайней необходимости. В III триместре беременности применение препарата противопоказано.

    Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается от Вспомогательные вещества

    Раствор содержит около 8% по объему этанола, т.е. до 197.2 мг/ампула этанола, что соответствует 4 мл пива или 1.6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при назначении препарата при беременности и в период лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.

    Пропиленгликоль в дозах 400 мг/кг для взрослых может вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя.

    Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампула и поэтому считается не содержащим натрий.

    Использование в педиатрии

    Противопоказано применение у детей.

    Из-за содержания бензилового спирта не следует назначать препарат недоношенным детям или новорожденным, бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до 3 лет.

    Пропиленгликоль в дозе 200 мг/кг у детей может вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.

    Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушения зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    Передозировка

    Симптомы:

    • головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой передозировке наблюдались артериальная гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.

    Лечение:

    • проведение симптоматической терапии в условиях стационара, специфический антидот неизвестен.

    Лекарственное взаимодействие

    С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах, селективные ингибиторы ЦОГ-2:

    • риск развития кровотечений ЖКТ и язвенных поражений.

    Антикоагулянты (гепарин, варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (в т.ч. тиклопидин, клопидогрел):

    • повышенный риск кровотечений. При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.

    Литий:

    • риск повышения концентрации лития в плазме, вплоть до токсического уровня из-за уменьшения выведения лития почками, в связи с чем концентрацию лития в плазме необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.

    Метотрексат в дозах более 15 мг/нед.:

    • повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 ч.

    Комбинации, требующие осторожности

    Кортикостероиды:

    • повышенный риск развития язв или кровотечений из ЖКТ.

    Диуретики:

    • у пациентов, принимающих диуретики, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам требуется адекватная гидратация до начала совместного применения подобных комбинаций, а в начале лечения – контроль функции почек.

    Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

    • у пациентов с нарушением функции почек совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих ЦОГ, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.

    Метотрексат в дозах менее 15 мг/нед.:

    • в первые недели необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста контроль следует проводить чаще.

    Пентоксифиллин:

    • повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический контроль и частый контроль времени кровотечения.

    Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

    Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики):

    • кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).

    Тромболитики:

    • повышенный риск развития кровотечений.

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

    • риск развития кровотечений ЖКТ.

    Пробенецид:

    • совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.

    Циклоспорин и такролимус:

    • риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста.

    Риск, связанный с гиперкалиемией:

    • некоторые препараты способны вызвать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм. Риск развития гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов, риск повышается в случае одновременного применения препаратов.

    Риск, связанный с антиагрегантным действием:

    • взаимодействие может наступать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию – тирофибана, эптифибатида, абциксимаба, илопроста. Одновременное применение нескольких антиагрегантов повышает риск кровотечения.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: