Противосудорожные препараты при эпилепсии: обзор средств

Противосудорожные средства

7. Противосудорожные средства (антиконвульсанты) и терапия припадков. Антиконвульсанты (лат. convellere – потрясать, колотить) – препараты, предупреждающие наступление эпилептических припадков, купирующие их и используемые при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов экзогенно-органической этиологии. Механизмы действия антиконвульсантов связывают с их способностью подавлять активность эпилептического очага (группы нейронов, которые спонтанно и периодически приходят в состояние неконтролируемого возбуждения), блокировать исходящие от него нервные импульсы и снижать чувствительность нервных структур головного мозга к импульсам из эпилептического очага.

К числу основных противоэпилептических средств в настоящее время относятся следующие.

1) Карбамазепины. Это карбамазепин, финлепсин-форте, окскарбазепин. При всех простых и сложных парциальных припадках, а также при вторично генерализованных припадках карбамазепины – препараты первого выбора, они составляют от 16% (Япония) до 55% (Германия) объема всех назначаемых антиконвульсантов. Установлено, кроме того, что они оказывают положительный эффект в отношении психических функций пациентов с эпилепсией. Терапевтическая концентрация в плазме – 3–12 мг/л. Терапевтическая доза у детей – до 30 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – до 20 мг/кг массы тела/сут.

Основные механизмы действия карбамазепина:

  • блокада вольтажзависимых натриевых каналов и задержка восстановления их активности;
  • снижение проводимости кальциевых каналов;
  • влияние на синаптическую передачу – частичное блокирование действия аспартата и глутамата;
  • торможение захвата катехоламинов в высоких концентрациях;
  • усиление ГАМКергического торможения.

Место карбамазепина в терапии эпилепсии и эпилептических припадков:

  • лечение различных типов эпилептических пароксизмов (в первую очередь простых и сложных парциальных, а также вторично генерализованных припадков). Лечение следует начинать с небольшой дозы – 100 мг/сут, а далее наращивать ее постепенно до эффективной (по 100 мг/сут). Весьма желательно использовать контроль уровня препарата в плазме крови. Терапевтические и токсические концентрации составляют соответственно 3 и 14 мг/л.

При лечении парциальных форм эпилепсии предпочтительны пролонгированные или дюрантные формы карбамазепина. Это позволяет избегать рецидивов припадков к концу интервала между приемами препарата и предупреждать дозозависимые побочные эффекты, которые возникают вскоре после приема его внутрь. С целью снизить вероятность развития побочных эффектов рекомендуется распределять суточную дозу на 2–3 приема.

Рекомендуется избегать политерапии, т. е. комбинации с производными фенобарбитала и другими препаратами, вызывающими индукцию энзимов печени. Эффективность монотерапии парциальных припадков карбамазепином оценивается в 60–85%;

  • лечение беременных женщин (в небольшой дозировке оказывает наименьшее тератогенное действие среди всех антиконвульсантов);
  • предотвращение болевых приступов при невралгии тройничного и языкоглоточного нервов;
  • нормотимическое действие (поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики приступов аффективного расстройства);
  • антиманиакальный эффект (лечение острых маниакальных состояний);
  • транквилизирующее действие;
  • устранение психических и поведенческих расстройств, сопутствующих эпилептическим припадкам;
  • антиагрессивный эффект.

2) Вальпроаты. Это ацедипрол, вигабатрин, вальпромид, тиагабин. Высокая эффективность вальпроевой кислоты и ее солей при всех типах припадков превратила их в основной антиэпилептический препарат. Доля пациентов, принимающих вальпроаты, в настоящее время колеблется от 16% (Германия) до 57% (Япония). Терапевтическая концентрация вальпроатов в плазме составляет от 30 до 120 мг/л. Терапевтическая доза у детей – 20–30 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 15–20 мг/кг массы тела/сут.

Основные механизмы действия вальпроатов:

  • усиление активности тормозной ГАМКергической системы путем воздействия на хлорные каналы;
  • блокада вольтажзависимых мембранных натриевых каналов;
  • торможение активности Т-кальциевых каналов, результатом чего является высокая активность вальпроатов (наряду с этосуксимидом) в лечении абсансов.

Место вальпроатов в терапии эпилепсии и эпилептических припадков:

  • идиопатическая генерализованная и парциальная эпилепсия;
  • первично генерализованные припадки (тонико-клонические, миоклонические);
  • простые и сложные парциальные припадки;
  • полиморфные припадки;
  • недифференцированные полиморфные припадки;
  • сочетание генерализованной и парциальной форм эпилепсии;
  • симптоматическая парциальная эпилепсия (преимущественно в комбинации с другими антиэпилептическими препаратами);
  • лечение женщин, кормящих грудью (содержание вальпроатов в грудном молоке не превышает 3%, тогда как у других антиконвульсантов оно составляет 40% и более от принимаемой дозы препарата).

Кроме того, вальпроаты оказывают:

  • анксиолитическое, тимолептическое, нормотимическое действие. Применяются для профилактики аффективных расстройств в рамках циклотимии, биполярного аффективного психоза, приступообразной шизофрении (при лечении смешанных аффективных состояний), в первую очередь гневливых маний, а также при быстрой смене аффективных фаз (депрессий и маний), монополярном типе течения с преобладанием депрессивных фаз;
  • антимигренозное действие, используемое для профилактики тяжелых приступов мигрени с неврологическими симптомами.

3) Топирамат. Благодаря своим уникальным свойствам препарат получил распространение в 95 странах мира. В качестве монотерапии и в комбинации с другими антиконвульсантами топирамат используется в лечении эпилепсии у детей с 2-летнего возраста (топирамат практически не взаимодействует с другими антиконвульсантами, исключая фенитоин, поэтому хорошо переносится в режиме комбинированной терапии). Сочетание с карбамазепином, фенобарбиталом и фенотоином увеличивает скорость выведения топирамата приблизительно на 50%. Механизмы противоэпилептического действия топирамата:

  • блокада вольтажзависимых натриевых каналов;
  • ингибирование высокопороговых вольтажактивируемых кальциевых каналов;
  • ингибирование каинатных рецепторов глутамата;
  • усиление активности тормозной ГАМКергической системы путем воздействия на хлорные каналы, благодаря чему топирамат обладает психотропным действием (смешанным профилем психотропных эффектов).

Экспериментальные исследования показывают, что топирамат обладает также церебропротекторным действием, что априорно должно способствовать замедлению темпов нарастания эпилептических изменений личности и мнестико-интеллектуального дефицита.

Место топирамата в лечении эпилепсии, мигрени и психических расстройств:

  • парциальные припадки (простые, сложные, вторично генерализованные);
  • генерализованные тонико-клонические припадки;
  • неуточненный тип припадков при первично диагностированной эпилепсии;
  • миоклонические припадки;
  • эпилепсия у пациентов с заболеваниями печени (в дозе до 200 мг/сут препарат практически не метаболизируется в печени);
  • лечение эпилепсии у женщин, применяющих контрацептивы;
  • лечение эпилепсии у женщин, предрасположенных к мастопатии, поликистозу яичников и тучности;
  • эпилепсия с синдромом Леннокса-Гасто;
  • профилактика приступов мигрени.

Топирамат обладает также нормотимическим действием и, предупреждая развитие как маниакальных, так и депрессивных фаз, выгодно отличается от других нормотимиков.

Читайте также:
Рассеянный склероз: симптомы, сколько с ним живут, лечение

Детям старше 2 лет в первую неделю лечения назначают по 0,5–1 мг/кг массы тела на ночь, после чего дозу каждые 1–2 недели увеличивают на 0,5–1 мг/кг в сутки. В большинстве случаев эффективные дозы у детей составляют 3–6 мг/кг в сутки. Принимают препарат 2 раза в сутки. Средняя терапевтическая доза препарата у взрослых составляет 200–400 мг/сут, лечение начинают с 50–100 мг/сут.

4) Ламотриджин. В настоящее время используется как препарат первого выбора в моно- и политерапии эпилепсии. Ламотриджин обладает уникальными фармакодинамическими свойствами:

  • подавляет эпилептические разряды в нейроне, запирая зависимые от электрического напряжения натриевые каналы, что имеет значение в лечении фокальных эпилепсий;
  • блокирует высокопороговые, зависимые от напряжения натриевые каналы, что обусловливает его эффективность при лечении первично генерализованных эпилепсий;
  • блокирует пресинаптическую мембрану окончаний возбуждающих аксонов, что приводит к ограничению патологического выброса возбуждающих аминокислот – глутамата и аспартата, принимающих участие в эпилептогенезе;
  • постоянный прием ламотриджина увеличивает на 25% количество тормозного нейротрансмиттера ГАМК – одного из основных факторов подавления эпилептогенеза в мозге;
  • ламотриджин действует только на те нейроны, которые проявляют эпилептическую активность, и не оказывает действия на другие нейроны. Этим объясняется минимум побочных эффектов при терапии ламотриджином;
  • ламотриджин, помимо противосудорожной активности, обнаруживает нейропротекторные и тимолептические свойства.

Терапевтическая концентрация ламотриджина в плазме крови составляет 1–3 мг/л, уровень препарата в плазме имеет линейную зависимость от дозы, что позволяет подбирать ее без необходимости контроля содержания в плазме.

Место ламотриджина в терапии эпилепсии и аффективных расстройств:

  • простые и сложные парциальные припадки;
  • первично и вторично генерализованные тонико-клонические припадки;
  • абсансы;
  • атонические припадки;
  • синдром Леннокса-Гасто;
  • меланхолическая депрессия (ламотриджин относится к антидепрессантам с активирующим действием);
  • биполярное аффективное расстройство, при котором ламотриджин используется в качестве нормотимика;
  • профилактика аффективных, в первую очередь депрессивных фаз.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет препарат назначают начиная с 0,2 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – по 0,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем подбирают эффективную терапевтическую дозу. Средняя поддерживающая доза – 1–5 мг/кг/сут в 1–2 приема.

Детям старше 12 лет и взрослым монотерапию начинают с дозы 0,025 г (25 мг) 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем дозу увеличивают до 0,05 г (50 мг) 1 раз в сутки в течение следующих 2 недель, потом постепенно повышают дозу на 0,05–0,1 г (50–100 мг) каждые 1–2 недели до получения терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза – 0,2 г (200 мг) в сутки в 2 приема (в некоторых случаях она составляет до 0,5 г, или 500 мг/сут). Сочетание ламотриджина и вальпроатов часто позволяет достичь максимального эффекта терапии.

5) Фенитоин. Один из наиболее распространенных, эффективных и недорогих антиконвульсантов. Механизм его действия связывают с влиянием на вольтажзависимые натриевые каналы, а также с торможением кальциевых каналов. Терапевтическая концентрация в плазме – 5–20 мг/л. Терапевтическая доза у детей – 7 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 5 мг/кг массы тела/сут.

Место финитоина в терапии эпилепсии:

  • простые парциальные припадки;
  • психомоторные припадки;
  • генерализованные тонико-клонические припадки.

6) Клоназепам. Механизм противосудорожного действия объясняют воздействием на бензодиазепиновые рецепторы (3Н-диазепам-рецепторы), расположенные в ГАМКергической нейротрансмиттерной системе, представленной в разных структурах головного мозга, благодаря чему бензодиазепины стимулируют физиологические механизмы подавления активности большинства нейронов. Терапевтическая концентрация клоназепама в плазме – 0,025–0,075 мг/л. Терапевтическая доза при пероральном приеме – 0,015 мг/кг массы тела/сут.

Место клоназепама в терапии эпилепсии и аффективных расстройств:

  • все формы эпилептического статуса (в/в и ректально);
  • простые и психомоторные парциальные припадки;
  • генерализованная эпилепсия с миоклонико-астатическими припадками;
  • миоклонические припадки;
  • атонические припадки;
  • абсансы, типичные и атипичные;
  • дисфории, а также психопато- и неврозоподобные состояния (взрывчатость, раздражительность);
  • вегетативно-висцеральные припадки (препарат выбора);
  • тревожно-фобические состояния, включая панические атаки;
  • анксиолитический, миорелаксирующий и снотворный эффекты.

7) Этосуксимид. Механизм действия связывают с влиянием на вольтажзависимые кальциевые каналы (Т-каналы) и торможение возбуждающих трансмиттеров в таламусе. Терапевтическая концентрация в плазме – 40–100 мг/л. Терапевтическая доза у взрослых – 20 мг/кг массы тела/сут, поддерживающая доза – 1–1,5–2 г/сут (в 2–4 приема). Детям до 6 лет назначают по 15–20 мг/кг/сут, но не более 0,25 г/сут, детям старше 6 лет – начиная с 0,25 мг/сут, поддерживающая доза – 15–30 мг/кг/сут. Полный эффект обычно достигается через 4–8 недель.

Место препарата в лечении эпилепсии:

  • простые абсансы;
  • миоклонико-астатические, миоклонические припадки;
  • эпилептическая энцефалопатия.

8) Фенобарбитал. Механизм действия связывают с влиянием на вольтажзависимые натриевые каналы и рецепторы ГАМК. Терапевтическая концентрация в плазме – 5–20 мг/л. Терапевтическая доза у детей – 7 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 5 мг/кг массы тела/сут.

Место препарата в терапии эпилепсии:

  • фокальные и вторично генерализованные тонико-клонические припадки;
  • лечение эпилептического статуса (в/в введение).

9) Леветирацетам. Относится к высокоселективным антиконвульсантам. К настоящему времени известны следующие механизмы противосудорожного действия препарата:

  • регуляция выделения нейротрансмиттера из синаптических пузырьков посредством взаимодействия с активным гликопротеином синаптических везикул;
  • усиление ГАМКергического и глицинергического торможения блокированием эффекта цинка и карболинов, восстановление притока хлоридов через ГАМК- и глициновые рецепторы и стабилизация мембраны нейронов;
  • блокирование эпилептических разрядов, вызванных бикукуллином;
  • торможение высоковольтных кальциевых каналов;
  • подавление пароксизмальных деполяризационных сдвигов и эпилептических спайковых разрядов нейронов гиппокампа;
  • блокирование киндлинговой эпилептогенной экспрессии генов;
  • нейропротекция в отношении эксайтотоксического действия активации NMDA-рецепторов.

Терапевтическая доза у детей – 10–30 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 10–40 мг/кг массы тела/сут.

Читайте также:
Хондрогард: инструкция по применению, особые указания

Место препарата в терапии эпилепсии, аффективных и иных расстройств:

  • лечение эпилептических припадков (простых и сложных парциальных припадков, вторично генерализованных тонико-клонических припадков);
  • предотвращение болевых приступов при невралгии тройничного нерва;
  • нормотимическое действие (поддерживающая терапия биполярно-аффективных расстройств);
  • терапия острых маниакальных состояний;
  • транквилизирующее действие;
  • терапия патологической агрессивности;
  • поведенческие расстройства, сопутствующие эпилептическим припадкам.

10) Прегабалин. Механизм противосудорожного действия препарата:

  • повышение уровня ГАМК в головном мозге посредством активации ГАМК бета-рецепторов (прегабалин свободно проникает через гематоэнцефалический барьер);
  • действие на вольтажзависимые кальциевые каналы и уменьшение притока кальция в пресинаптические окончания сверхвозбужденных нейронов;
  • уменьшение выброса возбуждающих нейромедиаторов;
  • модулирование активности сверхвозбудимых нейронов, составляющих основу эпилептического очага.

Место прегабалина в терапии эпилепсии и других патологий:

  • парциальные эпилептические припадки в составе комбинированной терапии у взрослых;
  • нейропатические боли (диабетические периферические нейропатии, постгерпетические невралгии);
  • генерализованное тревожное расстройство и социальные фобии у взрослых.

11) Лакосамид. Механизмы противосудорожного действия препарата не установлены, однако известно, что препарат способствует затуханию активности эпилептического очага. Лакосамид применяют в качестве дополнительной терапии при лечении парциальных и вторично генерализованных припадков у пациентов с фокальной эпилепсией в возрасте 16 лет и старше. Терапевтическая доза: начиная с 50 мг 2 раза в день, затем постепенно увеличивается на 100 мг. Максимальная доза – 400 мг/сут.

Препараты для лечения эпилепсии в психиатрии

Опубликовано вт, 12/05/2020 – 14:06

Противоэпилептические препараты (AED) широко использовались психиатрами для лечения расстройств, отличных от эпилепсии, в течение двух десятилетий. В настоящее время AED настолько широко используются для “неэпилептических показаний”, что наименование «антиэпилептическое лекарство» может граничить с неправильной маркировкой (перефразируя комментарий Дэвида Хили об ингибиторах обратного захвата серотонина и «антидепрессантах»). Как ни странно, новые AED могут оказаться более полезными при психических расстройствах , чем при эпилепсии, где более высокая эффективность новых препаратов, чем у более старых лекартсв, еще не была окончательно продемонстрирована.

Противоэпилептические препараты и литий

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в течение 1990-х годов использование АED примерно удвоилось, а использование лития упало ниже, чем использование АED. По крайней мере три вывода можно седлать из этого факта .

Во-первых, некоторые синдромы биполярного аффективного расстройства плохо реагируют на литий. Пациенты, плохо реагирующие на литий, включают пациентов со смешанными биполярными состояниями (состояния, которые включают смесь маниакальных и депрессивных признаков, часто проявляющих себя нетипично, например, в виде характерной раздражительности) и пациентов с быстрой цикличностью (определяемых как имеющие более четырех эпизодов настроения расстройство в течение года).

Во-вторых, биполярное расстройство настроения может быть гораздо более распространенным, чем предполагалось: хотя общепринятая эпидемиология предполагает, что униполярная депрессия встречается в несколько раз чаще, чем биполярное расстройство настроения, последние исследования показывают, что у половины пациентов с тяжелой депрессией может быть биполярность.

В-третьих, пациенты с биполярным расстройством часто страдают от субсиндромальных депрессивных симптомов в течение большей части своей жизни, но использование антидепрессантов у этих пациентов рискует вызвать манию или усугубить циркулярность.

Таким образом, препараты с эффективностью для биполярных депрессивных или смешанных состояний или для пациентов с резистентностью к литию особенно приветствуются, и значительное количество доказательств высокого качества – и намного больше неподтвержденных или неконтролируемых доказательств – поддерживают использование AED для этих показаний. Сообщения о психотропных эффектах вальпромида (амидного производного вальпроевой кислоты, доступного в Европе, но не в США) и карбамазепина появились вскоре после их введения. Divalproex (энтеросолюбильный препарат вальпроевой кислоты и вальпроата натрия, наиболее широко используемый препарат вальпроевой кислоты в Соединенных Штатах, поскольку он имеет меньше желудочно-кишечных побочных эффектов, чем вальпроевая кислота) и карбамазепин, как теперь было показано, эффективны при лечении острой мании со спектром действия, который включает в себя «неклассические» маниакальные состояния дисфорической мании и быструю смену фаз. Эффективность профилактики менее надежно подтверждается данными клинических испытаний, хотя многие клиницисты используют эти препараты, а также новые AED таким образом. Доказательства эффективности антидепрессантов скромны. По ограниченным данным, окскарбазепин обладает сходной эффективностью с карбамазепином, но обладает лучшей переносимостью. Карбамазепин снижал импульсивность у пациентов. В недавних исследованиях вальпроаты и ламотриджин продемонстрировали пользу для лечения агрессии, нестабильности настроения и импульсивности даже в отсутствие диагностируемого расстройства настроения.

AED стали широко использоваться для лечения ажитации и агрессии у пожилых людей, а также у детей и взрослых с неспособностью к обучению. Рассматривалась даже нейропротективная активность вальпроатов.

Увеличение веса является важным побочным эффектом для антидепрессантов, лития, карбамазепина и вальпроатов Возможность последних вызывать ожирение печени (в силу связи с метаболическим синдромом, а не из-за специфической гепатотоксичности) является дополнительной проблемой. Появление AED, которые являются нейтральными по весу, такими как ламотриджин и леветирацетам, или приводят к потере веса, таким как топирамат и зонисамид, является, таким образом, важным событием. Топирамат может найти конкретное применение при лечении булимии, а зонизамид был предметом впечатляюще благоприятного испытания, в котором он был назначен исключительно для похудения.

Данных из нескольких центров показывают , что вальпроат продуцирует повышенные уровни андрогенов , хотя это повышение может не коррелировать с симптоматическими признаками избытка андрогенов (синдром поликистоза яичников). Этот эффект, по-видимому, не зависит исключительно от увеличения веса, вызванного вальпроатом. Также обнаружено, что у мужчин с эпилепсией AED, включая карбамазепин, окскарбазепин и вальпроат, вызывают изменения половых гормонов, морфологии и функции сперматозоидов. В литературе сообщалось, что карбамазепин, используемый при пограничном расстройстве личности, вызывает депрессию. Топирамат демонстрирует выраженные неблагоприятные когнитивные эффекты у эпилептиков, включая исполнительную когнитивную дисфункцию и отчетливую аномию, но эти эффекты, по-видимому, не так заметно упоминаются в ограниченной литературе по психиатрическому применению топирамата. Аналогичным образом, сообщения о паркинсонизме и когнитивных нарушениях, вызванных вальпроевой кислотой, которые неоднократно появлялись в неврологической литературе, почти полностью отсутствуют в психиатрической литературе.

Читайте также:
Дексаметазон при остеохондрозе – состав и свойства препарата

AED вызывают потерю костной массы и повышенный риск переломов благодаря множеству механизмов, в частности, за счет снижения уровня витамина D в сыворотке и увеличения обмена костной ткани. Индукторы ферментов и ингибиторы ферментов разделяют этот побочный эффект, но доказательства его возникновения у более новых AEDs ограничены. Например, ламотриджин может не вызывать потерю костной массы

Некоторые антидепрессанты вызывают заметные изменения в уровнях AED, в то время как другие (такие как циталопрам, эсциталопрам и сертралин) этого не делают.

Топирамат

Топирамат изучен не так хорошо, но открытые исследования указывают на хорошую переносимость и эффективность при неклассической мании.

Левирацетам

Леветирацетам представляет значительный интерес для биполярного расстройства, с сообщениями о пользе для мании, депрессии и быстрой смены фаз , но адекватных данных нет. Ограниченные неконтролируемые данные свидетельствуют о полезности зонизамида и тиагабина при биполярном расстройстве.

Габапентин

По имеющимся данным, габапентин не эффективен при биполярном расстройстве. Тем не менее, габапентин – привлекательное соединение из-за благоприятного профиля побочных эффектов и отсутствия лекарственных взаимодействий – представляется ограниченным доказательством того, что он широко используется при состояниях тревоги, включая социальную фобию, посттравматическое стрессовое расстройство, паническое расстройство и отмену опиатов К счастью, электросудорожная терапия может безопасно проводиться у пациентов, получающих AED (и действительно у пациентов с эпилепсией).

Было показано, что ламотриджин эффективен (в сочетании с клозапином) в лечении пациентов с резистентной формой шизофрении. Антиглутаматергическое действие ламотриджина представляет особый интерес из-за акцента на глутаматергические механизмы при шизофрении; Ламотриджин посредством ингибирования высвобождения глутамата может быть синергичным с клозапином, который является антагонистом глутамата. Из новых AED ламотриджин вызвал особый интерес. Его эффективность при биполярной депрессии была предвещена сообщениями об эффективности против депрессивных симптомов у пациентов с эпилепсией. Доказательства его острых и профилактических эффектов против биполярной депрессии теперь доступны, и эффективность против маниакального рецидива в поддерживающей терапии также находит поддержку. Является ли он эффективным, поскольку лечение острых состояний при мании является менее актуальным клиническим вопросом, а необходимость медленного титрования не позволяет использовать его во многих таких случаях.

Версатис (Versatis ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
пластырь 700 мг 5 10 30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Версатис
  • Срок годности препарата Версатис
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Пластырь 1 шт.
активное вещество:
лидокаин 0,7 г
вспомогательные вещества: вода очищенная — 3,367 г; глицерол — 2,52 г; сорбитол — 2,8 г; раствор полиакриловой кислоты 20% — 1,4 г; полиакрилат натрия 400–600 мПа·с — 0,7 г; кармеллоза натрия 90–168 мПа·с 0,7 г; пропиленгликоль — 0,7 г; мочевина — 0,42 г; каолин — 0,21 г; кислота винная (тартаровая) — 0,21 г; желатин — 0,147 г; поливиниловый спирт (75000) — 0,0588 г; алюминия дигидроксиаминоацетат (алюминия глицинат) — 0,0322 г; динатрия эдетат — 0,014 г; метилпарагидроксибензоат — 0,014 г; пропилпарагидроксибензоат — 0,007 г; нетканый материал — 1,75 г; пластиковая пленка ( ПЭТ ) — 0,742 г
Размер пластыря: длина — от 13,3 до 14,7 см, ширина — от 9,5 до 10,5 см

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Местно. Пластырь приклеивают на кожу в области боли 1 раз в сутки на период до 12 ч. Одновременно можно применять не более 3 пластырей. При необходимости пластырь можно разрезать на части перед удалением пластиковой защитной пленки. Пластырь должен быть приклеен на неповрежденную, сухую, невоспаленную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний), покрывая область боли. Затем пластырь снимают и делают перерыв не менее 12 ч. Не следует использовать снятый пластырь повторно.

Пластырь приклеивается к коже сразу после извлечения из саше и удаления пластиковой пленки с липкого слоя. Волосы необходимо состричь ножницами (не сбривать). Эффективность терапии необходимо повторно оценить через 2–4 нед от начала лечения. Если в эти сроки ответ на терапию недостаточен или терапевтический эффект определяется только защитными свойствами пластыря, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно оценивать эффективность терапии для определения оптимального количества одновременно применяемых пластырей, необходимых для покрытия области боли, или для увеличения периодов времени между аппликациями пластыря.

Применение пластыря Версатис у пациентов до 18 лет не рекомендуется. Нет данных по безопасности и эффективности пластыря Версатис у пациентов до 18 лет.

После приклеивания пластыря следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки.

Использованный пластырь содержит действующее вещество. Следует утилизировать пластырь сразу после прекращения применения.

После удаления с кожи пластырь должен быть сложен пополам липкой стороной внутрь так, чтобы поверхность, содержащая действующее вещество, не была видна.

Использованные пластыри не должны быть доступны для детей или домашних животных.

Форма выпуска

Пластырь. В саше 5 шт. 1, 2 или 6 саше вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

Производитель/фасовщик: Тейкоку Сейяку Ко., Лтд. 567 Санбонматсу Хигашикагава, Кагава 769-2695, Япония.

Упаковщик/выпускающий контроль: Грюненталь ГмбХ.

Юридический адрес: Циглерштрассе 6, 52078 Аахен, Германия.

Почтовый адрес: 52099 Аахен, Германия.

Организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм», 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-78.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Версатис

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Версатис

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Версатис

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Медицинский пластырь 5 %

Состав

1 пластырь содержит

активное вещество – лидокаин – 0,7 г (50 мг на 1 г липкого слоя),

вспомогательные вещества: вода очищенная, глицерин, сорбитол жидкий (кристаллизующийся), полиакриловой кислоты 20 % (м/м) раствор, натрия полиакрилат 400 – 600 мПа  с, натрия кармеллоза 90 – 168 мПа  с, пропиленгликоль, мочевина, каолин тяжелый, кислота винная, желатин (цветной показатель: 120 – 180 г), поливиниловый спирт М.м. 75000, алюминия глицинат, натрия эдетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, нетканая ткань, обратная сторона, пленка полиэтилентерефталата.

Описание

Пластырь с полимерным адгезивным материалом от белого до бледно-желтого цвета, со слабым харак терным запахом, распределенным на одной стороне нетканой ткани, с покрытием пластиковой пленкой , с гравировкой на нетканой ткани « Lidocaine 5%». Длина от 13.3 до 14.7 мм, ширина от 9.5 до 10.5 мм .

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N 01 BB 02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При однократном или многократном применении медицинского пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов) только 3 ± 2 % от общей нанесенной дозы лидокаина поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 – 125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл.

Объем распределения не зависит от возраста, снижается у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и увеличивается при печеночной недостаточности. С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после аппликации на кожу. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры путем пассивной диффузии.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основным метаболическим путем является N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицилксилидида (ГК). Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Они гидролизируются до 2,6-ксилидина, который превращается в конъюгированный 4-гидрокси-2,6-ксилидин. Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях, 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (МЭГК, ГК и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, а равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения. При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения. Данные по метаболизму лидокаина в коже отсутствуют.

Лидокаин и его метаболиты выводятся почками. Более 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов или активной субстанции. Менее 10 % дозы лидокаина выводится в неизмененном виде. Основным метаболитом в моче является 4-гидрокси-2,6-ксилидин, составляющий около 70 – 80 % дозы, выводимой с мочой. 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч. При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Фармакодинамика

Механизм анальгетического эффекта при местном нанесении лидокаина в виде пластыря связан со стабилизацией нейронных мембран, которая, несмотря на снижение регуляции натриевых каналов, приводит к уменьшению боли.

Показания к применению

нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией ( herpes zoster ), постгерпетическая невралгия

Способ применения и дозы

Пластырь предназначен для наружного применения у взрослых. Пластырь приклеивают на кожу в области боли один раз в сутки на период до 12 часов. Одновременно можно применять не более 3 пластырей. При необходимости пластырь можно разрезать на части перед удалением пластиковой защитной пленки.

Пластырь должен наноситься на неповрежденную, сухую, нераздраженную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний).

Каждый пластырь должен использоваться не более 12 часов. Затем пластырь снимают и делают перерыв не менее 12 часов.

Пластырь должен наноситься на кожу сразу после извлечения из саше и удаления защитной пленки с липкого слоя. Волосы на пораженной поверхности должны быть сострижены ножницами (не сбривать).

Эффективность терапии необходимо повторно оценить через 2-4 недели от начала лечения. При отсутствии ответа на терапию в эти сроки или, если облегчающее действие относится только к защитным свойствам пластыря, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно оценивать эффективность терапии для того, чтобы можно было снизить количество пластырей, необходимых для нанесения на болезненную область, или для увеличения временных интервалов между аппликациями пластыря.

Использованный пластырь содержит активное вещество. После удаления с кожи, пластырь должен быть сложен пополам липкой стороной внутрь, так, чтобы поверхность, содержащая активное вещество, не была видна. Утилизируйте пластырь сразу после применения и таким образом, чтобы он не был доступен детям.

Побочные действия

Наиболее часто отмечаются следующие местные побочные реакции:

эритема, сыпь, зуд, жжение, раздражение кожи, везикулы в области применения, дерматит в области применения.

Частота приведённых ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, ≤1/100); редко (>1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10000), неизвестно (невозможно определить частоту на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – поражение кожи.

Повреждение, отравление и местные реакции:

нечасто – повреждение кожи.

Общие расстройства и состояния кожи в области нанесения пластыря: очень часто – реакции в области применения; очень редко – нарушение целостности кожных покровов.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень часто – анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Все побочные реакции были преимущественно слабой и умеренной интенсивности. Из них менее чем 5 % привели к прекращению лечения.

Системные побочные реакции при правильном применении пластыря маловероятны.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

гиперчувствительность к другим местным анестетикам амидного типа (например, к бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину) в анамнезе

воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания h erpes zoster, атопический дерматит и раны).

Лекарственные взаимодействия

В накопленном опыте применения не отмечалось клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

Поскольку максимальная концентрация лидокаина в плазме крови низкая, возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно.

Несмотря на то, что абсорбция лидокаина через кожу низкая, пластырь должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические лекарственные средства I класса (например, токаинид, мексилетин) и другие местные анестетики, в связи с тем, что нельзя исключить риск аддитивного (суммарного) системного эффекта.

При передозировке возможно взаимодействие увеличенных системных концентраций лидокаина с бета-блокаторами, ингибиторами CYP 3 A 4 (например, производными имидазола, макролидами) и антиаритмическими препаратами.

Особые указания

Нет данных по безопасности и эффективности медицинского пластыря Версатис у пациентов младше 18 лет.

Пластырь не должен наноситься на слизистые оболочки. Следует избегать контакта пластыря с глазами.

Пластырь содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи. Он также содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Пластырь должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной, почечной и печеночной недостаточностью.

Беременность

Лидокаин проникает через плаценту. Данные по применению лидокаина у беременных отсутствуют. В связи с этим, медицинский пластырь Версатис не должен применяться во время беременности, кроме случаев при которых ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Лидокаин выделяется с грудным молоком. Поскольку метаболизм лидокаина происходит относительно быстро и преимущественно в печени, ожидается, что только очень низкие количества лидокаина могут выделяться с грудным молоком. Исследования пластыря у кормящих женщин отсутствуют, поэтому во время грудного вскармливания медицинский пластырь применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасные механизмы маловероятен в связи с минимальной системной абсорбцией препарата.

Передозировка

Передозировка лидокаина при применении медицинского пластыря Версатис маловероятна. Однако, передозировку нельзя исключить при неправильном применении (например, использование более 3 пластырей одновременно, удлинение времени использования (более 12 часов) или использование пластыря на поврежденных участках кожи), которое может привести к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови.

Симптомы: головокружение, рвота, сонливость, судороги, мидриаз, брадикардия, аритмия и шок.

Лечение: удаление пластыря с кожи, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

5 пластырей помещают в саше бумага/полиэтилен/алюминий/этилен метакриловой кислоты сополимер.

По 1 или 6 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С.

Не охлаждать, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия саше хранить не более 14 дней. Вскрытое саше хранить плотно закрытым.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель / Упаковщик

52078 Аахен, Германия

тел.: +49 (0)241 569-0

факс: +49 (0)241 569-1502

веб сайт: www. grunenthal . com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Грюненталь ГмбХ, Германия

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства :

ТОО «ДО «Нижфарм-Казахстан»

050011, Республика Казахстан,

г. Алматы, Красногвардейский тракт, д. 258В

Пластырь “Версатис”: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Боль может случиться внезапно или носить хронический характер. Во многих случаях назначаются пероральные препараты, призванные облегчить состояние. Однако при приеме медикамента внутрь происходит раздражение желудка, пищевода, оказывается колоссальная нагрузка на печень и почки. Широкое применение нашла трансдермальная терапия, которая позволяет купировать болевой синдром местно, не затрагивая соседние органы и системы. Одним из ярких примеров является “Версатис”. Пластырь эффективен при болях в суставах, спине и некоторых других частях тела. Однако стоит учесть, что средство является лекарством, которое продается только по рецепту врача, чем отличается от многих других подобных препаратов.

Вам будет интересно: Гамма-аминомасляная кислота: инструкция по применению, свойства, отзывы

Механизм действия

Пластырь с лидокаином “Версатис” при накладывании его на болезненный участок очень быстро начинает свое воздействие. Обезболивающее и другие компоненты проникают в ткани самым кратчайшим путем, минуя желудок. В отзывах пациенты отмечают, что эффект заметен практически сразу же, поскольку блокировка нерва происходит на местном уровне. Действующее вещество быстро проникает в капилляры, которые близко расположены к очагу воспаления. В результате пациент испытывает облегчение, а пищеварительная система при этом не затрагивается.

Краткое описание препарата

Вам будет интересно: Пластырь “Версатис” : инструкция по применению, отзывы

“Версатис” – пластырь, который продается в небольших картонных упаковках и защищен особой пленкой. В одной пачке содержится пять штук лечебных наклеек. Размер одной составляет 10 см на 14 см, что позволяет купировать боль на достаточно обширном участке. Особенно важно это, когда воспаление затрагивает спину.

Специалисты отмечают уникальный состав пластыря, где, помимо непосредственно обезболивающего, включены дополнительные вещества, способствующие оздоровлению тканей и суставов.

Состав целебного пластыря

В основе “Версатиса” – лидокаин. Пластырь, в инструкции к которому полностью указаны все вещества, имеет следующий состав:

  • ледокаин
  • метилпарабен;
  • глицерол;
  • карбоксиметилцеллюлоза;
  • вода очищенная;
  • полиакриловая кислота;
  • желатин;
  • кармеллоза натрия.

Вам будет интересно: Что значит натощак? Анализ крови натощак

Данные компоненты обеспечивают пролонгированное действие ледокаина, поэтому он высвобождается постепенно и оказывает равномерный обезболивающий эффект на всем участке наклеивания.

Дополнительные вещества способны растворить действующий ингредиент в себе, таким образом обеспечивая более глубокое его проникновение в пораженные ткани. К тому же происходит увлажнение кожных покровов, что немаловажно при использовании местной терапии.

Особенности трансдермального обезболивания

Пластырь с лидокаином “Версатис” не просто снимает болевой синдром, как это происходит при инъекциях. Лечебный медикамент способен:

  • восстановить структуру воспаленных тканей;
  • вывести из организма лишние соли;
  • уменьшить припухлость;
  • устранить очаг воспаления, уничтожая бактерии.

В результате использования пластыря ускоряется выработка коллагена, который заполняет кости и поврежденные суставы. Состав препарата также способствует ускорению обменных процессов, происходящих в пораженных участках, чем помогает заживлению.

Среди действующих компонентов присутствует пленкообразующее вещество. Таким образом все основные вещества растворяются, но удерживаются внутри наклейки, которая, в свою очередь, становится эластичной.

Показания к назначению

Применение пластыря “Версатис” сводится к устранению болевого синдрома. Врачи часто назначают медикамент при остеохондрозе. Отзывы пациентов свидетельствуют, что эффект от использования довольно ощутимый, и отпадает необходимость в приеме таблеток.

Активное вещество “Версатиса” – лидокаин. Пластырь, инструкция тому подтверждение, может быть эффективен в следующих случаях:

  • межреберная невралгия;
  • артроз;
  • грыжа межпозвоночных дисков;
  • травмы суставов и растяжения;
  • воспаления неврологического характера;
  • для снятия боли во время лечения позвоночника;
  • головные боли;
  • радикулит;
  • боли в спине.

Специалисты часто используют лечебную наклейку, если у пациента нет возможности посещать физиопроцедуры. Отмечается, что препарат с успехом может их заменить. Есть у средства и несколько особенные назначения:

  • при онкологии “Версатис” способен устранить боль без использования инъекций и таблеток, что часто является большим плюсом;
  • если у пациента в анамнезе присутствует гипертония, то для снятия высокого давления пластырь размещают на затылочной части головы.

Вам будет интересно: Глицирризиновая кислота: свойства, показания, инструкция по применению

Аналогичная замена

“Версатис” – пластырь, который подвергся различным исследованиям. Одним из учреждений, которое выявляло особенности воздействия препарата, является Уральский медицинский центр. Его ученые доказали эффективность действующего состава и безопасность при грамотном назначении. На данный момент с помощью трансдермальной терапии проводится лечение многих пациентов по их собственным разработанным методикам.

Отмечается также, что имеет “Версатис” пластырь аналоги. Они используются для лечения воспаленных суставов, для купирования болевого синдрома в области спины и при терапии больного позвоночника. Заменителем ледокаина из серии трансдермальной терапии могут выступать следующие средства:

  • перцовые наклейки, которые имеют отвлекающий эффект;
  • “Вольтарен” – крем на основе диклофенака;
  • магнитные пластыри (Китай);
  • “Нанопласт”.

Уникальным составом отличается “Версатис” пластырь. Инструкция к аналогам показывает, что только “Вольтарен” обладает обезболивающим действием, аналогичным лидокаину. Остальные препараты действуют на основе выделения тепла либо с помощью природных компонентов (перец).

Лидокаин и его особенности

Лидокаин используется врачами для обезболивания небольшого участка тела и является местной анестезией. Вещество представляет собой жидкость без цвета и запаха. Ее действие основано:

  • на блокировке нервных окончаний и натриевых каналов;
  • выводе солей;
  • снятии отечности.

Однако передозировка грозит проявлением побочных эффектов. Важно учитывать, что препарат способен проникать через плацентарный барьер. Доказано, что использование такой анестезии приводит к отставанию в развитии плода.

Однако пролонгированное действие имеет пластырь “Версатис”. Отзывы врачей свидетельствуют, что под кожу попадает минимальное количество действующего вещества. Но, из-за того, что это происходит в течение всего курса лечения, эффект обезболивания ощутимый. К тому же лечебное вещество распространяется лишь в конкретном участке тела и не проникает в другие органы и системы. Таким образом полностью исключается передозировка и связанные с ней побочные эффекты. Но необходимо помнить, что одновременно можно использовать не более трех лечебных наклеек.

Пластырь “Версатис” – инструкция по применению

Пластырь необходимо наклеивать только на чистую и сухую кожу. Поливиниловый спирт, входящий в состав медикамента, активно растворяет все вещества и впитывает влагу. В результате может измениться лечебная формула и возникнуть раздражение. Из отзывов пациентов, что подтверждается многочисленными исследованиями, жжение, зуд и покраснение кожных покровов часто возникает, когда человек сильно потеет.

Особые указания имеет пластырь “Версатис”. В инструкции по применению дана следующая информация:

  • необходимо сдвигать наклейку подальше от области сердца, в ином случае может возникнуть аритмия;
  • нельзя приклеивать обезболивающий пластырь на родинки, кожу, где имеется сыпь, на поврежденные покровы и слизистые.

Чтобы произвести наклеивание, необходимо придерживаться правил:

  • защитную пленку снимают непосредственно перед использованием;
  • пластырь прикладывается в месте, где фиксируется боль;
  • все складки необходимо разгладить;
  • поверхность у средства нетканая, поэтому эластичная основа легко повторяет все изгибы тела;
  • если наклеивание происходит в районе суставов, то предварительно их необходимо согнуть.

Если все действия произведены правильно, то пластырь держится очень прочно, но в то же время не мешает привычным движениям. На коже его можно оставлять до 12 часов. Если необходима повторная процедура, то следует выждать еще 12 часов и приклеивать дополнительную штуку. Важно обращаться за корректировкой медицинского назначения, если заметных улучшений не произошло после двухнедельного использования.

Последующие действия

Как только истек срок максимального воздействия или ушла боль, пластырь “Версатис” необходимо снимать. Для этого его аккуратно удаляют с кожи и немедленно складывают пополам. Такая осторожность необходима, чтобы исключить дополнительный контакт с действующим веществом. Далее следует удалить остатки липкого слоя с кожи и для устранения небольшого зуда помазать место детским кремом. Запрещено использовать жидкости, содержащие спирт для протирания.

Когда использование запрещено?

Довольно сильным обезболивающим эффектом обладает пластырь “Версатис”. Инструкция и отзывы врачей подтверждают, что не всем пациентам разрешено использовать данный медикамент.

Известно, что действующие вещества проникают через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Поэтому при естественном вскармливании и беременности пластырь использовать не рекомендуется. В числе противопоказания также числится детский возраст до 14 лет.

Лидокаин способен изменять ритм сердца, поэтому пациентам с стенокардией или аритмией стоит ограничивать использование пластыря и не размещать его вблизи сердца. Врачи всегда назначают таким больным препарат только по острым показаниям и в минимальной дозировке.

Иногда фиксируется индивидуальная чувствительность к лидокаину либо другим компонентам наклейки. В этом случае ее использовать запрещено. В ином случае могут беспокоить покраснения, зуд, жжение и другие аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. Однако проба обычно не дает положительных результатов, поэтому при возникновении побочных эффектов важно сразу же обращаться к врачу.

Отзывы об использовании

Пластырь “Версатис” отзывы накопил в основном положительные. Пациенты отмечают, что болевой синдром уходит быстро, раздражения на коже не фиксируются. Часто наклейка помогает при ожогах, но важно, чтобы на коже не было волдырей. Боль в этом случае заметно уменьшается уже через 5-10 минут.

Однако есть отрицательные отзывы, когда человек не увидел достаточной эффективности. Врачи объясняют такое действие особенностями самого препарата. Пластырь способен блокировать нервные окончания, расположенные только на поверхности кожи и близко к ней. Боль, которая локализована, достаточно глубоко может остаться, потому что лидокаин оказывается малоэффективен.

Плохие отзывы встречаются и о качестве наклеивания. Некоторые не удовлетворены тем, что пластырь плохо держится и постоянно норовит отклеиться. Но такая ситуация связывается с излишним потением или особенностью места использования.

Пластырь “Версатис” хорошо зарекомендовал себя при устранении болей в спине и суставах, хорошо переносится и практически не вызывает побочных явлений при грамотном назначении.

Голубинская Ольга Ивановна

невролог, эпилептолог, психоневролог, врач функциональной диагностики

  • Главная
  • Врач невролог
  • Врач эпилептолог
  • Биография
  • Контакты
  • Видео
  • Статьи
  • Фотографии
  • Письма пациентов
  • Мои стихи
  • Мои романсы

Лечение боли с помощью лидокаинового пластыря: как повысить шансы на успех ?

Статьи – Статьи для врачей
Индекс материала
Лечение боли с помощью лидокаинового пластыря: как повысить шансы на успех ?
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ПРЕДИКТОРЫ ЭФФЕКТИВНОСТИ
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
НЕЛЕКАРСТВЕННЫЕ АСПЕКТЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Все страницы

ВВЕДЕНИЕ

К средствам первой линии для лечечения локализованной периферической нейропатической боли в настоящее время относится пластырь, содержащий 5% лидокаин (Версатис, Грюненталь) [1]. Лидокаин проникает через кожу и, блокируя на­триевые каналы в нервных окончаниях, препятствует передаче болевых сигналов. Как следствие, предотвращается развитие аллодинии ( возникновение ощущения боли в ответ на неболевое раздражение ) и центральной сенситизации, с которой связана хронизация боли.

Лидокаиновый пластырь успешно применяет­ся при широком спектре болевых синдромов, та­ких как периферические полиневропатии, в том числе диабетическая, компрессионно-ишемическая нейропатия ( туннельный синдром ), nocлеоперационная или посттравматическая боль в области кожных рубцов, боль в спине и др. [2—9]. Имеется опыт успешного применения Версатиса и при за­болеваниях суставов и позвоночника как воспалительного, так и дегенеративного характера, ;опровождавшихся болевым синдромом (дорсопатия, остеохондроз, остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит) [10]. Поскольку системная аб­сорбция лидокаина отсутствует, Версатис отличается высокой безопасностью. Как следствие воз­можно его использование у больных с сопутствующими заболеваниями, а также в комбинации с дру­гими препаратами.

Со времени появления Версатиса на фармаце­втическом рынке многие врачи успели приобрести опыт его применения, и этот опыт наряду с успехами включает и неудачи. Настало время прзвести « работу над ошибками ». Часть неудач объясняется тем, что для достижения эффекта недостаточно просто назначить препарат — важно правильно определить показания к его применению, объяснить пациенту особенности его использования и учесть психологические факторы. Как и другие средства для лечения боли, Версатисамо по себе не является ни эффективным, ни бесполезным. Он эффективен тогда, когда используется правияьно и по показаниям, и тогда, когда врач не просто вы­писывает рецепт, а помогает пациенту обрести контроль над болью, и бесполезен во всех осталь­ных случаях. Данная статья посвящена особонностям применения препарата Версатис, знание кото­рых позволит значительно повысить шансы на ус­пех в лечении боли.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ПРЕДИКТОРЫ ЭФФЕКТИВНОСТИ

В соответствии с данными исследований и кли­ническим опытом можно выделить следующие забо­левания и синдромы, при которых использование Версатиса сопровождается снижением интенсивно­сти боли [2—9]:

  • постгерпетическая невралгия;
  • диабетическая полиневропатия;
  • болевой синдром, связанный с вертеброгенными нарушениями;
  • хроническая боль в спине;
  • мышечно-тонический и миофасциальный болевой синдром;
  • тригеминальная невралгия;
  • онкологическая боль;
  • остеоартрит;
  • тендинит, спортивные травмы;
  • туннельные синдромы.

    Для определения показаний к применению лидокаинового пластыря недостаточно установле­ния нозологической принадлежности, следует ориентироваться в первую очередь на характерис­тики боли [11]. Препарат эффективен при поверх­ностной локализованной боли, что объясняется небольшой глубиной диффузии лидокаина и не­возможностью покрыть пластырями большие участки кожи. Версатис особенно показан при наличии аллодинии — мучительного состояния, про­являющегося ощущением боли в ответ даже на не­болевое раздражение, например при прикоснове­нии одежды. Блокируя эктопическое распростра­нение болевых сигналов, лидокаин устраняет фе­номен аллодинии эффективнее, чем препараты си­стемного действия.

    Версатис рекомендован в качестве препарата первой линии для лечения периферической нейропатической боли. Периферическая нейропатическая боль является следствием патологического воз­буждения нейронов в периферической нервной системе. В отличие от ноцицептивной боли она не свя­зана с реакцией на повреждение тканей ( воспале­ние, отек ). Для нейропатической боли характерны следующие признаки:

  • аллодиния;
  • гиперестезия;
  • гипералгезия;
  • гиперпатия;
  • дизестезия ( жжение, ощущение « прохожде­ния электрического тока », покалывание, «ползание мурашек», зуд).

    Выявление признаков нейропатической бо­ли — это довод в пользу назначения Версатиса. Тем не менее в последние годы рядом открытых исследований было показано, что пластины с лидокаином могут быть эффективны и при некото­рых видах локальной боли, которую традиционно относят к преимущественно ноцицептивной ( боль в спине, миозиты, миофасциальный синдром, ар­трит ). Показано, что при локальных скелетно-мышечных болях клиническая эффективность плас­тин с лидокаином примерно соответствует эффек­тивности селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 [12]

    Рассмотрим теперь те характеристики боли, при которых лидокаиновые пластыри менее эффек­тивны. Поскольку Версатис действует преимущественно на нервные окончания, расположенные в по­верхностных слоях кожи, в случае боли, локализо­ванной глубоко, назначение Версатиса будет менее эффективным. При наличии у пациента онемения назначение Версатиса может привести к усилению этого ощущения вследствие блокирования чувстви­тельных окончаний нервов. При обильном потоот­делении лидокаиновые пластыри могут быть неэф­фективны потому, что не держатся на коже. Опыт показывает, что применение Версатиса менее эф­фективно при иррадиирующей боли, корешковой боли, при отдаленности места боли от места повре­ждения нерва, а также при распространенной боли. ( Данные о предикторах эффективности лечения с помощью лидокаинового пластыря обобщены в таблице. )

    Следует особо остановиться на вопросе ис­пользования Версатиса при поражениях тройнич­ного нерва. Большинство экспертов сходятся в том, что препарат не подходит для лечения класси­ческой тригеминальной невралгии, сопровождаю­щейся пароксизмальной болью. Версатис может быть эффективен при постоянной боли в зоне иннервации тройничного нерва, например вслед­ствие постгерпетической невралгии, травмы или операции в лицевой зоне. Предиктором эффектив­ности может служить наличие феномена аллоди-нии [11].

    Возможность комбинированной терапии

    Начинать лечение всегда лучше с назначения какого-либо одного препарата — монотерапии. Однако, в случае когда при монотерапии не удает­ся добиться клинического эффекта, правильной тактикой будет комбинированное применение Версатиса с другими средствами лечения нейропатической боли. Исследование эффективности Вер­сатиса и прегабалина для лечения постгерпетичес­кой невралгии показало, что пациенты, которые плохо отвечали на монотерапию Версатисом или прегабалином, почувствовали клинически значи­мое улучшение при комбинации двух препаратов [13]. Повышения эффективности терапии можно также достичь при комбинировании Версатиса с антидепрессантами (дулоксетин, венлафаксин). Следующей ступенью при недостаточной эффек­тивности двух препаратов (Версатис + антидепрес­сант или Версатис + антиконвульсант) является одновременное применение трех препаратов для лечения нейропатической боли: Версатис + антидепрессант+ антиконвульсант. Поскольку лекар­ственные средства разных групп обладают различ­ными механизмами действия, их сочетанное ис­пользование повышает суммарную эффективность терапии [14].

    ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

    В целом лидокаиновые пластыри безопасны и просты в применении. Однако есть несколы о осо­бенностей, которые должен знать врач о которых необходимо рассказать пациенту.

  • Пластырь наклеивают на неповрежденную сухую кожу таким образом, чтобы покрыть место боли. Одновременно можно наклеивать до 3 плас­тин. Когда пластина находится на коже, нельзя при­нимать душ или купаться.
  • Пластырь может находиться на коже в тече­ние 12 ч, затем его снимают и делают 12-часовой пе­рерыв. При непрерывном ношении пластыря воз­можно появление мацерации. Если во вреля ис­пользования препарата возникает чувство жжения или покраснение кожи, необходимо удалить плас­тырь и не наклеивать новый, пока покраснение не исчезнет.
  • Если пациент забыл удалить пластырь через 12 ч, и удалил его позже, следующий пластырь мож­но наклеить не ранее чем через 12 ч после удаления предыдущего.
  • Удаленный пластырь нельзя использовать повторно!
  • После снятия пластыря обезболивакщий эф­фект сохраняется в течение нескольких часов
  • Версатис не требует особых условий хранения.

    В случае неэфективности лечения Версатисом прежде, чем заменять пре­парат на другой, целесообразно выяс­нить у пациента, правильно ли он ис­пользует пластыри.

    НЕЛЕКАРСТВЕННЫЕ АСПЕКТЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ

    Версатис чаще всего назначается пациентам с хронической болью — состоянием, требующим особого под­хода к лечению. Исследования по­следних 30 лет указывают на то, что хроническая боль не является чисто физическим феноменом — важней­шую роль в ее формировании и под­держании играют психологические и социокультурные факторы. В соответствии с биопсихосоциальной мо­делью хроническая боль представляет собой результат динамического вза­имодействия биологических, психо­логических и социокультурных фак­торов. В острую фазу заболевания преобладают биологические факто­ры, но с течением времени на первый план выходят психологические и со­циальные факторы. К поддержанию и усилению боли приводят депрессия, тревога, страх, раздра­жительность, фрустрация. В связи с этим лечение хронической боли, направленное только на физи­ческий ее компонент, в большинстве случаев оказывается неэффективным [15].

    Пациенту с хронической болью недостаточно выписать препарат. Проводя лекарственную тера­пию, следует учитывать психологические факторы и использовать нелекарственные способы контро­ля над болью. То, что врач говорит, не менее важно для успеха лечения, чем то, какие препараты он назначает. Пациент может забыть, какую дозиров­ку ему назначили, но он навряд ли забудет, как врач к нему отнесся и как обрисовал перспективы лечения.

    Контроль над болью

    При различных болевых синдромах была проде­монстрирована взаимосвязь между ощущением спо­собности контролировать боль и самой болью. Jerome D. Frank связывает чувство контроля ( господства, mastery ) с « поднятием материального духа » индивидуума, порождающим положительные чувства в замену отрицательным — отчаяния, оторванности, враждеб­ности, неудачи, никчемности, бесполезности, беспо­мощности, бессилия [16]. «В се успешные виды тера­певтического воздействия , — считает ученый, — явно или неявно изменяют образ пациента в его собствен­ных глазах: личность, утонувшая в своих проблемах и симптомах, становится личностью, способной управ­лять ими ». Для того, чтобы понять, как действия вра­ча могут способствовать или препятствовать достиже­нию этой цели, рассмотрим 3 типичные модели вза­имодействия с пациентом: врач — родитель, врач — про­давец и врач — партнер.

    Врач — родитель всегда знает, что нужно паци­енту. Он говорит пациенту, что делать, и тот безро­потно слушается. « Будете наклеивать Версатис, это для Вас наилучший вариант », — говорит врач—родитель, и на этом прием заканчивается. Психологическая «выгода» пациента, ищущего по­мощи у врача-родителя, — избавление от ответственности. Исходя из задачи установления конт­роля над болью, эта выгода является кажущейся — избавление от ответственности приносит лишь временное облегчение, не делая пациента хозяи­ном ситуации. Зачастую он возвращаете я к врачу через несколько дней, разочаровавшись в препара­те. « Не помогает этот ваш Версатис », – заявляет он и думает про себя: « да и врачи ничего не умеют, к скольким ходил — ни один меня не выпечил ». И чем больше раздражается пациент, тем сильнее становится боль.

    Врач — продавец уклоняется от приняния реше­ний, предоставляя пациенту самому выбирать, что делать. « Есть такой препарат Версатис, вы можете прочитать о нем в Интернете и, если захотите, по­пробовать », — говорит врач-продавец. Неэффектив­ность такой модели взаимодействия связана с тем, что, точно так же, как не существует всемогущих врачей, нет и всемогущих пациентов. Если бы паци­ент мог справиться с болью сам, он не пришел бы к врачу. Ему нужна от врача не только информация, но и поддержка, которую не получишь у продавца.

    Врач — партнер несет ответственность за процесс лечения, но не снимает с пациента ту ответствен­ность за собственное здоровье, которую несет каж­дый взрослый человек. « Давайте попробуем препа­рат Версатис. Жжение и покалывание, о которых вы рассказали, указывают на нейропатическ/ю боль — боль, которая возникает при повреждение нерва. Не удивительно, что вам не помогли диклофенак и ибупрофен — они плохо действуют при нейропатической боли. А Версатис при нейропатической боли по­могает. Поэтому я думаю, что, несмотря на предыду­щие неудачи с лекарствами, этот препарат вам помо­жет ». Конечно же, важны не сами по себе слова вра­ча, а то, что за ними скрыто — искреннее ( сочувствие, поддержка и в то же время уважение к свободной во­ле пациента. « Версатис — это не таблетки, а плас­тырь, пропитанный лидокаином. Вы наклеите плас­тырь на кожу, и из него будет всасываться лекарство. Лидокаин блокирует нервные окончания, по кото­рым передается сигнал о боли ». Врач—партнер объ­ясняет суть нового метода лечения: понимание спо­собствует появлению ощущения контроля над бо­лью. Затем врач отвечает на вопросы пациента, об­суждает с ним альтернативные методы лечения, рас­сказывает о дальнейших перспективах. Окончатель­ное решение, принимать или не принимать препа­рат, принадлежит больному.

    Формирование реалистичных ожиданий

    Многие пациенты, начиная применять какое-либо лекарство, в том числе и Версатис, рассчитыва­ют на мгновенное и полное избавление от боли. Как следствие, они почти всегда остаются разочарованны­ми. При пессимистичном настрое, характерно для пациентов с хронической болью, разочарование в эф­фективности препарата нередко приводит к разочаро­ванию во враче, лекарствах и медицине в целом и к потере веры в возможность избавления от боли. По этой причине, назначая Версатис, очень важно сфор­мировать у пациента реалистичные ожидания.

    Прежде всего необходимо объяснить, что обез­боливающий эффект обычно наступает в течение 30 мин, нарастает в течение 4 ч и затем поддержива­ется в течение суток. Однако в отношении срока от­вета на лечение существует широкая индивидуаль­ная вариабельность. У некоторых пациентов ощути­мый эффект наступает уже в первые дни применения препарата, у других — через неделю, а у третьих — только спустя 2—4 нед. В связи с этим о неэффектив­ности Версатиса можно говорить только после 2— 4 нед его применения.

    По статистике применение Версатиса приво­дит к значительному снижению интенсивности бо­ли у 76% больных, которым назначают препарат [11]. Тем не менее в подавляющем большинстве случаев полное избавление от хронической боли невозможно при использовании лишь одного мето­да лечения — необходим комплексный мультидисциплинарный подход. Следует ориентировать па­циента на то, что Версатис станет одним из элемен­тов контроля над болью, а не панацеей, позволяю­щей полностью справиться с заболеванием. Особенностью лидокаинового пластыря является от­сутствие системной абсорбции, в связи с чем ис­ключен риск нежелательных лекарственнных вза­имодействий с другими препаратами. Как след­ствие, Версатис успешно используется в комбина­ции с препаратами различных групп, что позволяет снизить их дозировку и, соответственно, повысить безопасность лечения.

    Не следует и недооценивать эффективность препарата в разговоре с больным. К неуспеху лече­ния могут привести как излишне завышенные, так и заниженные ожидания. Задача врача — найти « золо­тую середину ».

    Многие пациенты, получая от врача рецепт на новый препарат, волнуются относительно его безопасности. В особенности это касается хронических боль­ных, получающих большое количество лекарств — они не без основания опасаются полипрагмазии. Пациенты не всегда задают врачу волнующие их вопросы, по­этому, учитывая, что тревога — один из факторов, при­водящих к поддержанию хронической боли, следует заранее рассеять невысказанные сомнения. Целесооб­разно разъяснить следующие позиции.

    При применении Версатиса не происходит вса­сывания лидокаина в кровь. Препарат действует местно, только на уровне нервных окончаний, распо­ложенных в коже. Это предотвращает развитие по­бочных реакций и отрицательного влияния на орга­низм в целом.

    Поскольку Версатис не попадает в кровь, он никак не взаимодействует с другими препаратами. Его использование можно сочетать с применением любых лекарств, обезболивающих и не только.

    Версатис не вызывает сонливости, не снижает трудоспособность, не влияет на управление автомобилем, не взаимодействует с алкоголем.

    Версатис не имеет запаха и не пачкает oдежду.

    ЗАКЛЮЧЕНИЕ

    Версатис — это эффективное и безопасное средство лечения болевых синдромов. Однако од­них терапевтических свойств препарата недоста­точно для обеспечения победы над болью. С целью повышения шансов на успех лечения следует учитывать ряд аспектов. Прежде всего это спецг фические показания к назначению Версатиса — он эф­фективен далеко не при всех болевых синдромах. Выделены нозологии и характеристики боли кото­рые указывают на более высокую эффектинность пластыря с лидокаином ( см. таблицу ). Даже при назначении по показаниям многие препараты не всегда позволяют достичь хороших результатов в лечении хронической боли, и Версатис не является исключением. Поскольку важную роль в патогене­зе хронических болевых синдромов играют не толь­ко физические факторы, важно использовал неле­карственные методы терапии — помочь больному достичь контроля над болью, сформировать положительные, но в то же время реалистичные ожидания, способствовать снижению уровня тре­вожности. Версатис эффективен при назначении врача, понимающего механизм его действия, четко знающего показания к применению препарата и последовательно поддерживающего пациента на пути избавления от боли.

    Купить Версатис ТДТС 700мг №5 в аптеках

    Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

    Код товара: 5135

    Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

    • Описание
    • Версатис
      Купить Версатис в аптеках
      Версатис в справочникe лекарств

      ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
      трансдермальная терапевтическая система

      ПРОИЗВОДИТЕЛИ
      Грюненталь ГмбХ (Германия)

      ГРУППА
      Местноанестезирующие средства

      СОСТАВ
      Активное вещество – лидокаин.

      МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
      Лидокаин

      СИНОНИМЫ
      Ксилодонт, Ксилокаин, Лидокаин, Лидокаин буфус, Лидокаин-АКОС, Лидокаин-Виал, Лидокаина гидрохлорид, Лидокаина гидрохлорид 1% Браун, Лидокаина гидрохлорид 2% Браун, Луан

      ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
      Местноанальгезирующее. Местноанальгезирующий препарат, содержащий местный анестетик — лидокаин — производное ацетамида. Обладает мембраностабилизирующей активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения — 6–9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и почками. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

      ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
      Показания препарата Версатис болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

      ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
      Повышенная чувствительность к любому компоненту пластины, нарушение целостности кожных покровов в месте наложения пластины

      ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
      Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек. Жжение в месте аппликации.

      ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
      Одновременное применение с антиаритмическими препаратами повышает риск развития токсических эффектов. Ингибиторы МАО усиливают местноанестезирующее действие лидокаина.

      СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
      Местно. Препарат должен быть наклеен на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин. Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

      ПЕРЕДОЗИРОВКА
      Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее применение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).

      ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
      Применяется с осторожностью при местной инфекции в месте наложения, при травме в месте применения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей до 2 лет и у пожилых больных.

      УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
      При температуре не выше 25 °C.

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: