Целебрекс: инструкция по применению, действие препарата, аналоги

Описание препарата ЦЕЛЕБРЕКС (CELEBREX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы белого или почти белого цвета, непрозрачные, с полосками золотистого цвета и надписями белым цветом “200” на основной части капсулы и “7767” на крышке.

1 капс.
целекоксиб 200 мг

2 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
2 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
2 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания к применению

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто – периферические отеки;
  • иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия;
  • редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
  • иногда – рвота;
  • редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов;
  • имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница;
  • иногда – беспокойство, сонливость;
  • редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто – инфекция мочевыводящих путей;
  • имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции:

  • часто – кожный зуд, кожная сыпь;
  • иногда – алопеция, крапивница;
  • имеются сообщения – фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения:

  • иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

  • иногда – шум в ушах, затуманивание зрения;
  • редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы:

  • имеются сообщения – нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции:

  • редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания;
  • имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом:

  • часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности – только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Целебрекс

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

Читайте также:
Никофлекс мазь: состав, от чего помогает, инструкция по применению, аналоги и отзывы

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 4 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

Целебрекс инструкция по применению

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.

У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

Применение Целебрекс при беременности и кормлении

Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности. Симптомы острой передозировки НПВС: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.

Лечение: индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками. Нет данных об удалении целекоксиба из организма с помощью гемодиализа, однако основываясь на том, что связывание с белками составляет >97%, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС, метаболизирующимися с участием этого изофермента.

Читайте также:
Туберозный склероз у детей: симптомы, лечение, прогноз продолжительности жизни

НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ. НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Флуконазол (ингибитор CYP2C9) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.

При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.

Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.

Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

Организм в целом

Инфекция верхних дыхательных путей

Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; Оценка пользователя

Инструкция

Регистрационный номер: ЛП-001289
Торговое наименование препарата: Аэртал®
Международное
непатентованное наименование:
Ацеклофенак
Лекарственная форма: Крем для наружного применения

Состав на 1 г крема

Действующее вещество: ацеклофенак 100% микронизированный 0,015 г.

Вспомогательные вещества: воск эмульсионный, парафин жидкий, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли; нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения: ацеклофенак.

Фармакодинамика:

Механизм действия
Ацеклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий также жаропонижающим и анальгезирующим действием. Препарат подавляет развитие отека и эритемы независимо от этиологии воспаления. Ацеклофенак подавляет образование простагландинов и лейкотриенов за счет обратимого ингибирования циклооксигеназы.

Клиническая эффективность и безопасность
Установленная клиническая эффективность препарата дополняется хорошей переносимостью.
Применение крема Аэртал® целесообразно у пациентов с травматическими повреждениями или воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Было доказано, что крем Аэртал® обладает противовоспалительным и обезболивающим действием при местном применении при лечении травм опорно-двигательной системы.

Фармакокинетика

Всасывание
После нанесения ацеклофенак всасывается из зоны нанесения, быстро достигая насыщения. Он накапливается в зоне всасывания, что способствует увеличению противовоспалительной активности, и постепенно поступает в системный кровоток в небольших концентрациях, поэтому риск побочного действия, в том числе на желудочно- кишечный тракт, минимизируется.

Распределение
Ацеклофенак распределяется по всему организму.

Выведение
Ацеклофенак метаболизируется в печени и выводится медленно почками и через кишечник, частично в неизмененном виде.

Показания к применению

Лечение местной боли вследствие травматических повреждений и воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе спортивных травм. Препарат может использоваться для уменьшения воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжения, перенапряжения или ушибов, а также для лечения люмбаго, кривошеи и периартрита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата: к ацеклофенаку или каким-либо из вспомогательных веществ.
  • Наличие в прошлом повышенной чувствительности к другим НПВП. Несмотря на то, что возможная перекрестная гиперчувствительность с диклофенаком не была подтверждена, препарат не рекомендован пациентам с гиперчувствительностью к диклофенаку в анамнезе.
  • Ацеклофенак, по аналогии с другими НПВП, противопоказан пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота или другие НПВП вызывают астматические приступы, крапивницу или острый ринит.
  • Наличие инфекции, вызванной вирусом Варицелла-Зостер.
  • Беременность.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
Читайте также:
Фламакс - описание препарата, способы применения, дозировки

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), тяжелые нарушения функции печени и почек, ХСН; бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или других НПВП; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); пожилой возраст; период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Крем Аэртал® противопоказан при беременности. Информация о применении крема Аэртал® при беременности отсутствует.
Период грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли ацеклофенак в грудное молоко. Крем Аэртал® не следует применять во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Способ применения

Крем Аэртал® предназначен только для наружного применения и не должен наноситься под окклюзионные повязки. После нанесения крема необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда руки являются местом нанесения препарата. Препарат не должен попадать в глаза или полость рта. Аэртал ® можно наносить только на неповрежденную кожу.

Применение у детей
Опыт применения крема Аэртал® у детей отсутствует, поэтому крем Аэртал® противопоказан к применению у детей.

Пожилые пациенты
Коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

Аэртал® крем продемонстрировал хорошую переносимость. В ряде случаев описано легкое или умеренное местное раздражение, сопровождающееся гиперемией кожи и зудом, которые исчезают при прекращении лечения. В редких случаях вирус Варицелла-Зостер в сочетании с лечением НПВП может вызывать серьезные осложнения в форме инфекции кожи и мягких тканей. Кроме того, имеются отдельные сообщения о реакциях фоточувствительности (от >1/1000 до 1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Аэртал ® (Airtal ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг 1 10 20 30 40 60 90
крем для наружного применения 1.5% 1
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг 20

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Аэртал
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Аэртал
  • Срок годности препарата Аэртал
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Крем для наружного применения 1 г
активное вещество:
ацеклофенак 100% микронизированный 0,015 г
вспомогательные вещества: воск эмульсионный — 0,1 г; парафин жидкий — 0,04 г; метилпарагидроксибензоат — 0,002 г; пропилпарагидроксибензоат — 0,0005 г; вода — 0,8425 г

Описание лекарственной формы

Белый однородный крем.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацеклофенак представляет собой НПВП , обладающее противовоспалительным и анальгезирующим действием. Препарат подавляет развитие отека и эритемы независимо от этиологии воспаления. Ацеклофенак подавляет образование ПГ и ЛТ за счет обратимого подавления ЦОГ-1 и ЦОГ-2 .

Установленная клиническая эффективность препарата дополняется хорошей переносимостью.

Применение крема Аэртал ® целесообразно у пациентов с травматическими повреждениями или воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Фармакокинетика

Всасывание. После нанесения ацеклофенак всасывается из зоны нанесения, быстро достигая насыщения. Он накапливается в зоне всасывания, что способствует увеличению противовоспалительной активности, и постепенно поступает в системный кровоток в небольших количествах, в связи с чем риск побочного действия, в т.ч. на ЖКТ , минимизируется.

Распределение. Ацеклофенак распределяется по всему организму.

Выведение. Ацеклофенак метаболизируется в печени и выводится медленно почками и через кишечник, частично в неизмененном виде.

Показания препарата Аэртал ®

лечение местной боли вследствие травматических повреждений и воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч. спортивных травм;

уменьшение воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжения, перенапряжения или ушибов, а также лечение люмбаго, кривошеи и периартрита.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацеклофенаку или каким-либо из вспомогательных веществ;

наличие в прошлом непереносимости НПВП , в т.ч. диклофенака;

наличие в прошлом приступов бронхиальной астмы, уртикарной сыпи или острого ринита на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

наличие инфекции, вызванной вирусом варицелла-зостер;

нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или других НПВП; нарушения свертываемости крови ( в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); пожилой возраст; период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Крем Аэртал ® противопоказан при беременности. Информация о применении крема Аэртал ® при беременности отсутствует.

Неизвестно, проникает ли ацеклофенак в грудное молоко. Крем Аэртал ® не следует применять во время кормления грудью.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA и частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Известны очень редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, иногда приводящих к смерти, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП .

Взаимодействие

Несмотря на отсутствие данных о возможных взаимодействиях ацеклофенака с другими препаратами, необходимо соблюдать осторожность при назначении его пациентам, принимающим другие лекарственные препараты, в особенности те, в состав которых входят литий, дигоксин.

Также следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии антикоагулянтами, диуретиками или другими обезболивающими препаратами.

Способ применения и дозы

Крем Аэртал ® предназначен только для наружного применения и не должен наноситься под окклюзионные повязки.

Крем Аэртал ® следует наносить легкими массирующими движениями на пораженный участок 3 раза в день. Применяемая доза зависит от размера пораженного участка: 1,5–2 г крема Аэртал ® (приблизительно соответствует полоске крема длиной 5–7 см).

Особые группы пациентов

Дети. Опыт применения крема Аэртал ® у детей отсутствует, поэтому крем Аэртал ® противопоказан к применению у детей.

Пожилой возраст. Коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.

Передозировка

Случаи передозировки ацеклофенака неизвестны. Точные симптомы передозировки ацеклофенака неизвестны.

Симптомы: в случае неправильного применения или случайного проглатывания могут развиваться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки ЖКТ , а также угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует как можно скорее предотвратить всасывание препарата путем промывания желудка и назначения активированного угля. Форсированный диурез или гемоперфузия неэффективны вследствие высокой степени связывания ацеклофенака с белками плазмы крови и его интенсивным метаболизмом.

Особые указания

При развитии раздражения в месте нанесения крема Аэртал ® необходимо прекратить его применение и провести соответствующее лечение.

После нанесения крема Аэртал ® необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда руки являются местом нанесения крема.

Крем Аэртал ® не следует наносить на глаза и рот.

Крем Аэртал ® нельзя наносить на открытые раны, слизистые оболочки, а также применять при раздражении (экзематозном) кожи или в случаях, когда на коже в месте наложения крема имеется какой-либо другой патологический процесс. Крем следует наносить только на неповрежденную кожу.

Данные относительно применения крема Аэртал ® у детей отсутствуют.

Для предотвращения реакций фоточувствительности следует защищать участок, на который наносится крем, от воздействия солнечного света.

Гиперчувствительность и кожные реакции. Так же как и другие НПВП , крем Аэртал ® в начале применения может вызывать аллергические реакции, в т.ч. анафилактические/анафилактоидные. Имеются сообщения о возникновении в редких случаях серьезных кожных реакций, в т.ч. с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП . Пациенты подвержены наиболее высокому риску подобных реакций в начале курса лечения, кожные реакции в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. При возникновении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других проявлений гиперчувствительности лечение кремом Аэртал ® необходимо прекратить.

В редких случаях вирус варицелла-зостер может вызывать серьезные осложнения в форме инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя полностью исключить отрицательное влияние НПВП на течение данных инфекций. В связи с этим не рекомендуется применять ацеклофенак при инфекции, вызванной вирусом варицелла-зостер.

1 гр крема Аэртал ® содержит 0,002 г метилпарагидроксибензоата и 0,0005 г пропилпарагидроксибензоата, которые могут вызывать аллергические реакции ( в т.ч. отсроченные). Крем Аэртал ® также содержит цетилстеариловый спирт. Он может вызывать местные кожные реакции ( в т.ч. контактный дерматит).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Крем Аэртал ® не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Форма выпуска

Крем для наружного применения, 1,5%. По 60 г крема помещают в алюминиевую тубу. По 1 тубе помещают в картонную пачку.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19–21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Аэртал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аэртал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аэртал: побочные эффекты и как принимают

Не секрет, что боль нарушает привычный ход жизни человека. Все хотят поскорее избавиться от нее любыми способами. Благо, современная фармацевтическая промышленность выпускает массу обезболивающих средств. Одно из таких лекарств называется «Аэртал».

Из чего состоит

Лекарственное средство от боли выпускается в нескольких формах:

порошок, из которого легко приготовить суспензию;

Порошок выпускается дозировкой три грамма. Обычно продаются упаковки по двадцать пакетов.

Таблетки по сто миллиграммов, продаются упаковки по двадцать и шестьдесят таблеток. Мазь однородная белого цвета в упаковке шестьдесят граммов.

Основное действующее вещество – ацеклофенак.

Описание препарата

Аэртал – нестероидное противовоспалительное средство. Эффективно устраняет боль, снимает воспаление, отеки при ревматизме. Также оно может снизить высокую температуру. При употреблении внутрь всасывается быстро в кровь. Обезболивающее действие достигает максимального эффекта в течение трех часов после приема препарата. Выводится через почки и кишечник. Мазь может устранить боль местно.

Когда назначают

Лекарство применяют при следующих состояниях:

периодическая боль во время месячных у женщин;

воспаления различной этиологии;

Мазь «Аэртал» назначают при:

Средство довольно эффективное, помогает быстро, надолго устраняя боль, снижая температуру. Однако оно не всегда безопасно. Нестероидные противовоспалительные средства имеют большой ряд противопоказаний. Особенно они опасны для людей, имеющих заболевания желудочно-кишечного тракта. «Аэртал» надо применять осторожно, ознакомившись с инструкцией перед применением.

Кому нельзя назначать

«Аэртал» противопоказан при следующих состояниях:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

гастрит в фазе обострения;

плохая свертываемость крови;

недостаточность работы сердца;

Мазь не используется при наружных поражениях кожи, а также аллергической сыпи.

Побочные эффекты

Иногда во время лечения Аэрталом появляются нежелательные действия.

Они выражаются в виде:

тошноты и рвоты;

язвенного поражения желудка и кишечника;

поноса или запора;

нарушения процесса слуха и зрения;

нарушения работы почек;

нарушения сердечного ритма;

Принимать препарат надо весьма осторожно при имеющихся проблемах с желудком, ведь вероятно развитие желудочных кровотечений, опасных для жизни.

Иногда при приеме Аэтрала могут появиться реакции светочувствительности на кожном покрове.

Как принимают

Таблетки принимают перорально, во время приема пищи обязательно. Иначе возникнут проблемы с желудком. Запивают большим количеством воды. При сильной боли надо принимать раз утром и раз вечером. Если боль периодическая, принимают один раз.

Если присутствует почечная недостаточность, без наблюдения доктора принимать этот препарат нельзя. Врач должен оценить состояние пациента, результаты анализов на клубочковую фильтрацию и рассчитать правильную дозу. Иначе возможны серьезные осложнения.

Порошок разводят водой в указанной дозировке и принимают внутрь дважды в сутки. Иногда пациенты предпочитают препарат именно в жидком виде.

Мазь втирают в пораженные участки тела трижды в сутки. Выдавливают крем величиной с горошину (два грамма).

При передозировке возникают усиленные побочные эффекты. Надо прекратить прием, выпить активированный уголь и вызвать медицинскую помощь.

Лекарственное сочетание

Если принимать препарат вместе с лекарствами от давления и мочегонными, может ослабиться лечебный эффект этих лекарств. При наличии сахарного диабета первой степени во время приема препарата надо следить тщательно за уровнем сахара в крови. Нельзя принимать одновременно с аспирином, оральными контрацептивами, лекарствами, содержащими литий и калий, циклоспоринами, препаратами, разжижающими кровь.

Водить автомобиль во время приема Аэтрала надо осторожно. Возможно снижение концентрации внимания.

Условия хранения

Хранят препарат в темном месте, не выше температуры двадцать пять градусов.

Годность порошка и таблеток –четыре года, мази – два года.

Отзывы

Препарат появился не так давно, поэтому отзывов о нем в интернете сравнительно немного. В основном пациенты жалуются на возникновение побочных эффектов во время длительного приема. При однократном применении нежелательных действий не возникало.

Татьяна, 23 года. У меня сильно разболелся зуб, но найти время на визит к стоматологу я не могла, потому что был разгар сессии. Чтобы уменьшить боль во время подготовки и сдачи экзаменов я приобрела средство «Аэртал». Мне посоветовали в аптеке его как самый эффективный препарат от боли. После одного приема боль заметно уменьшилась. Так я спаслась от боли и протянула время, пока сдавала экзамены. Потом пошла к зубному врачу и решила проблему окончательно. Хорошее средство.

Ольга, 31 год. Мучаюсь мигренями и приступами болей в критические дни. Спасаюсь этим препаратом. Надолго устраняет боль. Но иногда возникает изжога и боль в желудке от него.

Виталий, 40 лет. Нередко болит поясница, потому что работаю грузчиком. Друзья посоветовали мазь «Аэртал». После того как намажу спину, сразу становится легче. Хороший препарат, и цена невысокая.

Антонина, 62 года. Мучают артритные боли. Врач прописал эту мазь. Сразу как начала ее втирать в колени, боль уменьшилась. Стало легче двигаться. Рекомендую всем.

Как видно, средство помогает многим. Надо только правильно соблюдать дозировку.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

АЭРТАЛ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100мг №20

Адреса аптек Цена Количество
Аптека на Амет-Хана Султана 370 ₽ 9 шт.
Аптека на Айвазовского 362 ₽ 14 шт.
Аптека на Петра I 369 ₽ 3 шт.
Аптека на Энгельса 362 ₽ 6 шт.
Инструкция
  • Взаимодействие
  • |
  • Действующее вещество
  • |
  • Передозировка
  • |
  • Противопоказания
  • |
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • |
  • Побочные действия
  • |
  • Особые указания
  • |
  • Способ применения и дозы
  • |
  • Состав
  • |
  • Фармакологическое действие
  • |
  • Форма выпуска
  • |
  • Условия хранения препарата
  • |
  • Показания препарата

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина. Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других НПВС, существует риск фармакокинетического взаимодействия с ЛС, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы. Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВС. Следует избегать следующих сочетаний НПВС подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВС. Некоторые НПВС подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови. НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля. При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВС и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме. НПВС могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови. НПВС также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВС должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек. Не было выявлено влияние ацеклофенака на АД, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы. Другие возможные взаимодействия Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию. При одновременном применении с препаратом Аэртал®: Дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС. Диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих ЛС. Калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии. Других НПВС или ГКС — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки. Противодиабетических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови. Ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови. Антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).

Симптомы: головная боль, головокружение, гипервентиляция с повышенной судорожной готовностью, боль в животе, тошнота, рвота. Лечение: показано промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота к препарату не существует. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны.

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; — желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; — указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма); — период после проведения аорто-коронарного шунтирования; — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — нарушения кроветворения и коагуляции; — выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек; — подтвержденная гиперкалиемия; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата Аэртал. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК

Препарат противопоказан во время беременности. Регулярное применение НПВС в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и возможно — к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. Аэртал не следует принимать во время лактации. Данные о выделении Аэртала с женским молоком отсутствуют.

АЭРТАЛ ® таблетки (AIRTAL ® tablets)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Ацеклофенак 100 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ацеклофенак является нестероидным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биологическая доступность — почти 100%. Сmax в плазме крови достигается примерно через 1,25–3 ч после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает около 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения — около 30 л.

Выведение. Средний Т½ составляет 4,0–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Около ⅔ принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированного гидроксиметаболита. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак метаболизируется с помощью CYP 2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитов.

Особые категории пациентов. У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени отмечали более медленное выведение ацеклофенака после приема однократной дозы. В исследованиях с многократным приемом при применении 100 мг ежедневно разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми добровольцами не было.

У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетики после приема однократной дозы не отмечено.

Показания АЭРТАЛ таблетки

остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма).

При состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную дисменорею).

Применение АЭРТАЛ таблетки

способ применения. Аэртал — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для перорального применения, их следует запивать не менее чем ½ стакана жидкости. Аэртал предпочтительно принимать с пищей.

Нежелательные явления можно свести к минимуму, используя минимальную продолжительность приема препарата, необходимую для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Взрослые. Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг/сут в 2 приема по 100 мг (1 таблетка утром и 1 таблетка — вечером).

Пациенты пожилого возраста. Следует тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, так как у них чаще отмечают нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, а также такие больные чаще получают сопутствующую терапию других заболеваний, что повышает риск развития серьезных побочных реакций. При необходимости назначения НПВП последние должны применяться в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Как правило, не требуется снижения дозы. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, а также придерживаться рекомендаций, описанных в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени следует снизить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Почечная недостаточность. Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Аэртал у детей и подростков не установлены, поэтому он не рекомендован для применения в этой возрастной группе.

Противопоказания

ацеклофенак противопоказан следующим категориям пациентов:

  • с гиперчувствительностью к ацеклофенаку или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • у которых ацетилсалициловая кислота или НПВП вызывают приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивницу, а также с гиперчувствительностью к этим препаратам;
  • с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией язвы в анамнезе, связанными с предшествующей терапией НПВП;
  • с наличием сопутствующей пептической язвы или кровотечения в настоящее время или в анамнезе (2 или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения);
  • с острым кровотечением или заболеваниями, которые сопровождаются кровотечением (гемофилия или нарушение свертываемости крови);
  • с застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс II–IV по NYHA), ИБС, заболеваниями периферических артерий или цероброваскулярными нарушениями;
  • с цероброваскулярными заболеваниями, больным, перенесшим инсульт или у которых есть эпизоды преходящих ишемических атак;
  • с ИБС, у которых есть стенокардия или которые перенесли инфаркт миокарда;
  • для лечения периоперационной боли при коронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения);
  • с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
  • в период кормления грудью
  • в III триместр беременности;
  • в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительной системы: наиболее часто неблагоприятные явления были связаны с пищеварительной системой. При приеме НПВП могут возникать желудочно-кишечные язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у лиц пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). После применения НПВП сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, мелене, рвоте кровью, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Менее часто отмечали гастрит.

Эпидемиологические данные также свидетельствуют о повышении риска острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанного с применением ацеклофенака (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Гиперчувствительность и кожные реакции: при применении НПВП возможно развитие неспецифических аллергических реакций, проявляющихся в виде анафилактических реакций, реактивности дыхательных путей, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазма или диспноэ, различных кожных реакций, в том числе высыпаний различных типов, зуда, крапивницы, пурпуры, ангиоэдемы, реже эксфолиативного и буллезного дерматита (в том числе эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

Неврологические нарушения и расстройства со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, случаи асептического менингита (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как онемение (ригидность) мышц шеи, лихорадка, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Гематологические нарушения: агранулоцитоз, апластическая анемия.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, АГ и сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) несколько повышают риск артериальных тромботических явлений (например инфаркт миокарда или инсульт) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

В таблице ниже представлены неблагоприятные явления, о которых сообщалось в клинических исследованиях, а также при применении препарата Аэртал, сгруппированные по системам органов и по частоте возникновения.

Как и другие НПВП, ацеклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко, поэтому препарат противопоказано применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность. Аэртал, как и другие ингибиторы синтеза ЦОГ/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или проходят исследования фертильности, следует прекратить применение препарата Аэртал.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациенты, у которых отмечают такие явления, как слабость, головокружение, вертиго или другие симптомы со стороны ЦНС, при приеме НПВП не должны управлять транспортными средствами или другими опасными механизмами.

Взаимодействия

исследований взаимодействия не проводили, за исключением взаимодействия с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, тольбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае применения других НПВП, повышается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, возможно взаимодействие по типу вытеснения с другими препаратами, которые связываются с белками.

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака нижеприведенная информация основывается на данных о других НПВП.

Следует избегать одновременного применения

Метотрексат. НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; кроме того, может отмечаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Сердечные гликозиды, дигоксин. НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и ингибировать почечный клиренс гликозидов, что приводит к повышению уровня гликозидов в плазме крови. Следует избегать одновременного применения, если не проводится частый мониторинг концентрации дигоксина.

Препараты лития и дигоксин. Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к повышению концентрации в плазме крови обоих веществ. Следует избегать одновременного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать одновременного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.

Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВП повышают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоновые антибиотики, имеют повышенный риск развития судорог.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. При одновременном применении с НПВП повышают риск кровотечения из ЖКТ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Комбинации, требующие подбора дозы и осторожность при применении

Метотрексат. Следует иметь ввиду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме необходимо контролировать показатели функции почек. Нужна осторожность, если НПВП и метотрексат принимались в течение 24 ч, поскольку концентрация метотрексата может повыситься, что увеличит токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус. При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие анальгетики, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного применения 2 или более НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоты), так как это повышает частоту возникновения побочных явлений.

Мифепристон. НПВП не следует принимать в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Кортикостероиды. Риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Диуретики. Ацеклофенак, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению содержания калия, следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль АД при одновременном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.

Антигипертензивные препараты. НПВП могут также снижать эффект гипотензивных препаратов. Одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения ОПН, которая обычно носит обратимый характер, повышается у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, пожилого возраста или обезвоженных. Поэтому при одновременном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно лицам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале одновременного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемизирующие средства. Клинические исследования показывают, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемизирующими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин. При одновременном приеме НПВП и зидовудина риск гематологической токсичности повышается. Есть данные об повышении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-позитивных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Передозировка

нет данных о передозировке ацеклофенака у человека. Возможные симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в желудке, головокружение, сонливость, раздражение и кровотечение из ЖКТ, диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, звон в ушах, артериальную гипотензию, расстройство дыхания, потерю сознания, судороги. В случае тяжелого отравления могут развиваться ОПН и поражение печени.

Лечение. Лечение острых отравлений НПВП заключается в применении антацидов (при необходимости) и другой поддерживающей симптоматической терапии таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки ЖКТ и угнетение дыхания.

Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь заключается в предотвращении всасывания препарата с помощью промывания желудка и применения активированного угля (повторные дозы) в наиболее короткие сроки после передозировки. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.

Условия хранения

хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: